[金戈]枸橼酸西地那非片 25mg*21片

枸橼酸西地那非片

25mg*21片

白云山

国药准字H20173089

男性

硝酸酯类：由于已知的枸橼酸西地那非片对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动力学】）。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8 倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min 以下）、同时服用细胞色素P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。其他详见说明书

处方

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

广州市白云区同和街云祥路88号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色

枸橼酸西地那非。

一般事项 诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。 在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压 α受体阻滞剂：PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、头昏、昏厥）（见【药物相互作用】）。其他详见说明书

治疗勃起功能障碍

片剂

金戈

国产

女性；儿童；婴幼儿

说明书的其他章节会更加详细的讨论下列问题 心血管（见警告-心血管）。其他详见说明书

遮光，密封保存。

其他药物对西地那非的作用 体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）。故这 些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。 体内试验：健康志愿者同时服用本品50mg 和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450 抑制剂）800mg，导致血浆西地那非浓度增高56％。 当单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg一日两次，共 5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182％。此外，在健康男性 志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir（另一种CYP4503A4 抑制剂）达 稳态时（1200mg，一日三次），服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。 西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4 抑制剂， 上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4 抑制剂（如酮康唑、红霉 素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低（见【用法用量】）。详见说明书。

药理作用 本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP） 特异的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。 其他详见说明书

西地那非不适用于新生儿、儿童

健康老年志愿者（≥65 岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的 药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg 为宜（见【用法用量】）。

西地那非不适用于妇女。

健康志愿者单次剂量至 800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增 加。 当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高， 且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。

遗传毒性：西地那非在以下检测中均为阴性：细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实 验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。 生殖毒性：雌性大鼠给药 36 天、雄性大鼠给药 102 天，高达 60mg/kg 体重/天的西地那 非（该剂量所达到的 AUC 值为人类男性 AUC 的 25 倍以上），未见生殖毒性。在健康志愿者单 剂口服西地那非 100mg 后，精子的活动力和形态未受影响。 在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达 200mg/kg 体重/天的西地那非，未见致畸性、胚胎 毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按 mg/m2 计算，分别相当于 50kg 受试者 MRHD 的 20 倍和 40 倍。在大鼠产前和产后的发育实验中，给药 36 天，安全剂量（NOAEL）为 30mg/kg 体重/天。 非妊娠大鼠在这一剂量下的 AUC 约为人类 AUC 的 20 倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对 照的西地那非试验。 致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非给药 24 个月，用药剂量分别使体内的非结合西地那 非及其主要代谢产物的总药时曲线下体积(AUCs)达到男性服用人类最大推荐剂量（MRHD） 100mg 时这一指标的 29 倍和 42 倍时，未见致癌性。小鼠西地那非给药 18-21 个月，当剂量 高达 10mg/kg/体重/天（最大耐受剂量（MTD）），即按 mg/m2 计算约为 MRHD 的 0.6 倍时，未 见致癌性。

24个月