禁忌
已知对艾司奥美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。有报道使用本品后会发生过敏反应,如血管性水肿和过敏性休克。
艾司奥美拉唑不可与奈非那韦合用(见【药物相互作用】)。
生产厂家地址
江西省赣州经济技术开发区凤凰路116号
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色,内含多个肠溶微囊。
注意事项
警告与注意事项
1. 并发胃恶性肿瘤
当出现任何报警症状(如显著的非有意的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)、怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时,应首先排除恶性肿瘤,因为使用本品治疗可减轻症状,延误诊断。
2. 萎缩性胃炎
对长期接受奥美拉唑(艾司奥美拉唑为其对映异构体)治疗的患者进行胃体病理活检,偶有发现萎缩性胃炎。
3. 难辨梭状芽孢杆菌(艰难梭菌) 相关性腹泻
已发表的观察研究提示,质子泵抑制剂(PPI)治疗(如本品)可能会增加难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻(CDAD) 的风险,尤其是在住院患者中。如果腹泻未见改善,则应考虑该诊断(见【不良反应】) 。
患者应使用适宜于治疗情况的最低剂量和最短疗程的PPI治疗。
几乎所有抗菌药物在使用过程中均有难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻(CDAD)的报道。欲了解更多信息,特别是本品联合使用抗菌药物(如克拉霉素和阿莫西林),请参见相关抗菌药物说明书中的“警告与注意事项”。详见说明书。
不良反应
1. 临床试验经验
发生频率≥1%的不良反应:
在四项随机对照临床试验中,对糜烂性食管炎治愈疗法的安全性进行评估,其中包括本品20 mg组1240例患者,本品40 mg组2434例患者,奥美拉唑20 mg组3008例患者,均为每日一次给药。在所有三个治疗组中,发生频率最高的不良反应(≥1%)为:
神经系统:头痛
胃肠道:腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘和口干。
来源于其他报告的发生频率<1%的可能或很可能与本品有关的不良反应,按系统器官分类分别列出如下:
全身体系统:腹部膨大、过敏反应、乏力、背痛、胸痛、胸骨下疼痛、面部水肿、外周水肿、潮热、疲乏、发热、流感样症状、全身性水肿、腿部水肿、不适、疼痛、寒颤;
心血管:潮红、高血压、心动过速;详见说明书。
相互作用
1.干扰逆转录抗病毒药物治疗
不建议联合使用质子泵抑制剂和阿扎那韦和奈非那韦。预期与质子泵抑制剂合用,可导致阿扎那韦血药浓度大幅下降,并且可能失去疗效,产生耐药性。预期与质子泵抑制剂合用后,可能使沙奎那韦(常与阿扎那韦合用)浓度升高,导致其毒性增加,因此,需要减少用药剂量。
已有报告,奥美拉唑(艾司奥美拉唑为其对映异构体)可与一些逆转录抗病毒药物发生相互作用,但是,这些相互作用所具有的临床意义和作用机制并不完全清楚。在奥美拉唑治疗期间,胃pH值升高,可改变逆转录抗病毒药物的吸收。其它可能的相互作用机制为通过CYP2C19发挥作用。详见说明书。
药物药理
药理作用
艾司奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ATP酶而阻断胃酸分泌的最后步骤。奥美拉唑S-异构体和R-异构体在胃壁细胞的酸性环境中转化为活性成份。艾司奥美拉唑在日剂量20-40mg范围内抑制胃酸分泌的活性呈剂量依赖性。
儿童注意事项
儿童不应使用艾司奥美拉唑,因没有相关的临床研究数据。
妊娠与哺乳期注意事项
尚无孕妇使用艾司奥美拉唑的临床数据报告。流行病学研究数据显示,大量孕妇在使用消旋混合物奥美拉唑时,未发现致畸和胎儿毒性作用。动物实验未显示艾司奥美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用艾司奥美拉唑应慎重。
尚不清楚艾司奥美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过艾司奥美拉唑的研究,因此在哺乳期间不应使用艾司奥美拉唑镁肠溶片。
药物过量
过量使用艾司奥美拉唑的经验非常有限,与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80mg艾司奥美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。艾司奥美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合,因此难以透析。对任何过量中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。
药物毒理
毒理研究
遗传毒性:
艾司奥美拉唑Ames试验、在体大鼠骨髓细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性;艾司奥美拉唑体外人淋巴细胞染色体畸变试验结果阳性。奥美拉唑体外人淋巴细胞染色体畸变试验、在体小鼠骨髓细胞染色体畸变和在体小鼠微核试验结果阳性。详见说明书。