注意事项
1,低血压 症状性低血压可能发生,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。其他详见说明书。
不良反应
由于临床试验进行的条件有很大差异,一种药物在临床实验中观察到的不良反应发生率无法与另外一种药物在临床实验中的不良反应发生率进行直接比较,其他详见说明书。
相互作用
苯磺酸氨氯地平胃CYP3A弱抑制剂,肯呢个增加CYP3A底物浓度。其他详见说明书。
药物药理
临床药理学
作用机理:
氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。
氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。其他详见说明书。
儿童注意事项
在临床数据显示,苯磺酸氨氯地平6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg至5mg,每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究。
尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
老人注意事项
目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者(65岁以上)与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说,考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大,老年患者的剂量选择要谨慎,通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率较低,导致曲线下面积(AUC)增加约40-60%,因此宜从小剂量起始(见用法用量)。
妊娠与哺乳期注意事项
上市后报告中关于孕妇使用苯磺酸氨氯地平的可用数据有限,不足以确定主要出生缺陷和流产的药物相关风险,其他详见说明书。
药物过量
严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中,氨氯地平有意过量应用的资料有限。其他详见说明书。
药物毒理
遗传毒性 马来酸氨氯地平在基因染色体水平的一串毒性试验结果均为阴性。其他详见说明书。