[佳维乐]维格列汀片 50mg*14片/盒

维格列汀片

50mg*14片/盒

诺华制药

国药准字HJ20170023

对本品或本品中任一成份过敏者禁用。

处方

Siegfried Barbera S.L.

Ronda de Santa Maria 158, 08210 Barbera del Valles (Barcelona), Spain

详见说明书

活性成份：维格列汀。

1、一般原则：本品不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。本品不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。2、肾功能损伤：由于本品在中度或重度肾功能损伤患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病（ESRD）患者中的应用经验有限，因此不推荐此类患者使用本品。3、肝功能不全：肝功能不全患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）大于正常值上限（ULN）3倍的患者不能使用本品。4、肝酶监测：（1）在使用本品的过程中，罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测（LFT）结果恢复正常。本品给药前应对患者进行肝功能检测，以了解患者的基线情况。在第一年使用本品时，需每三个月测定一次患者的肝功能，此后定期检测。对于转氨酶升高的患者应复查以复核检测结果，并在其后提高肝功能检测的频率，直至异常结果恢复正常为止。当患者的AST或ALT超过ULN的3倍或持续升高时，最好停止使用本品。（2）出现黄疸或其他提示肝功能障碍症状的患者应停止使用本品，并需立即联系其主治医师进行检查。（3）停止使用本品后，在肝功能检测恢复正常后，不建议重新使用本品治疗。5、心力衰竭：在纽约心脏协会（NYHA）功能分类I-II级的充血性心力衰竭患者中，使用维格列汀的经验有限，因此这类患者应慎用维格列汀。目前尚未在NYHA功能分类III-IV患者中进行维格列汀的临床试验，因此不推荐此患者人群使用本品。6、皮肤疾病：在猴中进行的维格列汀临床前毒理学研究中，曾有四肢皮肤损伤，包括水疱和溃疡的报导。尽管在临床研究中未观察到皮肤损伤的发生率异常增加，但是在合并有糖尿病皮肤并发症的患者中使用维格列汀的经验仍较为有限。因此，建议使用本品的糖尿病患者进行常规护理的同时，应特别注意监测其皮肤病变（如，水疱或溃疡）的情况。7、胰腺炎：上市后的经验曾经有自发性急性胰腺炎的报告。应该提前告知患者急性胰腺炎的临床症状：持续的，严重的腹痛。曾有报导在停止使用维格列汀后胰腺炎的症状消失。如果怀疑患者发生胰腺炎，应该中断维格列汀和其他可能导致胰腺炎的药物治疗。8、低血糖：已知磺脲类药物会引起低血糖。接受维格列汀与磺脲类合用治疗的患者被认为有低血糖的风险。因此，可以考虑使用较低剂量的磺脲类药物来降低低血糖的风险。详见说明书。

本品适用于治疗2型糖尿病。 当饮食和运动不能有效控制血糖时， -本品可作为单药治疗 -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用； -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用； -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖，本品可与磺脲类药物联合使用。

片剂

佳维乐

进口

维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验(研究时间至少为12周),这些安全性数据来自3,784名受试者,受试者在研究过程中每日服用维格列汀50mg(每日给药一次)或100mg(50mg每日给药两次或100mg每日给药一次).在这些患者中,共有2,264名患者接受的是维格列汀单药治疗,1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗.有2,682名患者接受维格列汀100mg每日给药一次治疗(50mg每日给药两次或100mg每日给药一次),1,102名患者接受维格列汀50mg每日一次治疗。在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。未发现药物不良反应与患者的年龄、种族、药物暴露时间或每日给药剂量相关。罕见有肝功能障碍（包括肝炎）报告。在报告病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，停药后肝功能检测结果恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀（每日给药一次）给药组、50mg维格列汀（每日给药两次）给药组和所有的对照组。血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或血清天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高之正常值（ULN）上限 3倍的发生率即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常）分别为0.2%、 0.3%和 0.2%。转氨酶水平的升高，一般无症状、非进展性、同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。罕见有血管性水肿报告，该事件的发生概率与对照组类似。当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）同时使用时.该事件的报告频率增加。大部分患者出现血管性水肿均为轻度，继续使用维格列汀可自行缓解。临床试验中药物不良反应的总结表:在双盲研究中.患者接受维格列汀（单药治疗或与其他药物合用）治疗后出现的不良反应按照 MedDRA器官系统分类和绝对发生频率列于下表。在各系统器官分类中，按照发生频率排列不良反应.，首先为发生最多的不良反应。在各发生频率分类组中，不良反应按照严重程度由大到小排列。另外，根据下列规定（CIOMS III）确定各不良反应的发生频率分类：非常常见（≥1/10）.常见≥1/100. <1/10）.不常见 （≥1/1,000. <1/100）.罕见（≥1/10,000. <1/1,000）. 非常罕见 <1/10,000）.未知通过目前已有的数据不能评估）。详见说明书。

密封，常温(10-30°C)贮存。

100

维格列汀与其他药物发生相互作用的可能性较低.因为维格列汀不是细胞色素P(CYP)450酶系的底物,其对CYP450酶无诱导或抑制作用,所以本品不太可能与活性成分为这些酶的底物、抑制剂或诱导剂的药物发生相互作用。此外，维格列汀不可能影响与之同时使用且依靠CYP 1A2、CYP 2C8、CYP 2C9. CYP 2C19、CYP 2D6.CYP 2E1或CYP 3A4/5代谢的药物的代谢清除。对2型糖尿病患者常用的处方药或治疗窗较窄的药物与维格列汀之间的药物间相互作用进行了研究。研究结果显示，将其它口服降糖药物（ 格列苯脲、吡 格列酮、盐酸二甲双胍） 、氨氯地平、地高辛、雷米普利、辛伐他汀、缬沙坦或华法林与维格列汀同时服用后，未观察到具有临床意义的药物间相互作用。与吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲合用：临床试验的结果显示，将维格列汀与口服抗糖尿病药物吡格列酮、二甲双胍和格列苯脲同时使用时，未发现具有临床意义的药代动力相互作用。地高辛（P-糖蛋白底物），华法林（CYP 2C9底物）：在健康受试者中进行的临床研究的结果表明，维格列汀与这两种药物同时给药后，未出现有临床意义的药代动力学相互作用。但是，尚未在目标人群中进行此项研究。与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀合用：在健康受试者中还进行了维格列汀与氨氯地平、雷米普利、缬沙坦和辛伐他汀的药物间相互作用研究。在这些研究中，将上述药物与维格列汀同时使用后，未观察到有临床意义的药代动力学相互作用。与其他口服降糖药类似，维格列汀的降糖作用可能会受到某些特定药物的影响而减弱，这些药物包括噻嗪类利尿剂、皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药物。详见说明书。

药效学特征，药理学分类:DPP-4抑制剂, ATC code: A10BHO2.维格列汀属于胰岛功能增强类药物,该药物是一种高效的选择性二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂.維格列汀给药后能够迅速完全抑制DPP-4活性,使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的含量升高。(详见说明书)

因缺乏安全性和有效性数据,本品不推荐在儿童和青少年(18岁以下)患者中使用。

分别在年龄≥65岁和≥75岁的患者中进行本品临床研究显示,与青年患者相比,老年患者在药物安全性、耐受性及疗效方面不存在明显差异，老年患者无需调整给药剂量(请参见【药代动力学】)。

妊娠：维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少.动物实验的结果显示,高剂量维格列汀已显示有生殖毒性.对人类的潜在风险未知.由于缺乏在人类中应用数据,因此在妊娠期不可使用本品。哺乳：目前尚不知晓维格列汀在人类中是否通过乳汁排泄.动物实验的结果显示,维格列汀能够通过乳汁排泄.因此,在哺乳期不可使用本品。生育：未进行维格列汀与人类生育能力的关联性研究,且无可靠参考文献。

体征和症状：在健康受试者中进行的一项研究中(每个治疗组均设置7－14名受试者),本品的给药方案为:每日给药一次,给药剂量分别为25、50、100、200、400和600mg,连续给药达10天当给药剂量达200mg时,受试者仍能够良好耐受.在400mg剂量组中,有3例患者出现肌肉痛,各例患者均表现为轻度和暂时性的感觉异常、发热、水肿和暂时性的脂酶水平升高(2×UIN).在600mg剂量组中,有1名受试者出现手部和足部水肿,肌酸磷酸激酶(CPK)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、C反应蛋白和肌红蛋白含量增加.另有3名受试者出现足部水肿其中有2名受试者还同时出现了感觉异常.在试验药物停药后,所有受试者出现的症状和化验结果异常均不需要治疗即可自行恢复。处理措施：当药物过量发生时,建议采用辅助的处理措施.维格列汀无法通过透析去除,但是其主要水解代谢产物(LAY151)可以通过透析去除.

药效学特征，药理学分类:DPP-4抑制剂, ATC code: A10BHO2.维格列汀属于胰岛功能增强类药物,该药物是一种高效的选择性二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂.維格列汀给药后能够迅速完全抑制DPP-4活性,使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的含量升高。(详见说明书)

36个月