[丽科明]更昔洛韦眼用凝胶 8g(5g:7.5mg)

更昔洛韦眼用凝胶

8g(5g:7.5mg)

科益

国药准字H20050406

对更昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少（少于0.5×109/L）或严重血小板减少（小于25×109/L）的患者禁用。

处方

湖北科益药业股份有限公司

湖北省武汉市东湖新技术开发区黄龙山路科益产业园

本品为水溶性无色透明凝胶。

本品主要成分为更昔洛韦。

不要入口，不过量用药。

单纯疱疹病毒性角膜炎。

凝胶剂

丽科明

国产

治疗中可能发生短暂的眼痒、灼热感，针刺感及轻微视力模糊，但很快消失，不影响治疗。偶见白细胞下降。

10℃以上密闭保存。打开药管后其保存期不得超过4周。

100

因未进行相关研究，本品与其他眼药的相互作用尚不明确。当更昔洛韦口服给药时，药物相互作用为：地丹诺辛：在口服本品前2小时或同时服用地丹诺辛，可使地丹诺辛稳态AUC0-12增加111±114%。在口服本品前2小时服用地丹诺辛，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响，两种药物的肾清除率均没有显著改变。详见说明书。

药理作用 更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2)共同进入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。详见说明书

尚缺乏儿童使用的资料，建议儿童慎用。使用前咨询医生，在潜在的获益超过风险时使用。

尚缺乏老年患者使用的文献资料。

动物实验表明，更昔洛韦口服和静脉给药有致畸和生殖毒性，故孕妇应权衡利弊后再决定是否用药。哺乳期妇女慎用，在使用本品之前，应咨询医生。

未见更昔洛韦滴眼液使用过量的报道。

毒理研究 遗传毒性 更昔洛韦浓度分别为50～500μg/ml和250～2000μg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算，相当于人口服给药暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50mg/kg(以AUC计算，与人口服给药暴露量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000μg/ml的浓度下，未见致突变作用。详见说明书

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