[大扶康]氟康唑胶囊 0.15g*1粒

氟康唑胶囊

0.15g*1粒

辉瑞制药

国药准字H10960164

对氟康唑及其无活性成份、或其它唑类药物过敏的患者禁用。 根据多剂量药物相互作用的研究结果，多剂量接受氟康唑每日 400mg 或更高 剂量治疗的患者禁止同时服用特非那定。 接受氟康唑治疗的患者禁止同时服用可延长 QT 间期和经过细胞色素 P450 CYP3A4 酶代谢的药物，如西沙比利、阿斯咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、红霉素。

处方

辉瑞制药有限公司

辽宁省大连经济技术开发区大庆路22号

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

本品主要成份为氟康唑，其化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑 -1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。

肾系统 肾功能不全患者应慎用本品。 肾上腺皮质功能不全 已知酮康唑会引起肾上腺皮质功能不全。尽管罕见，但氟康唑也适 用。与泼尼松合用相关的肾上腺皮质功能不全参见【药物相互作用】。 肝胆系统 肝功能不全患者应慎用氟康唑。 偶有患者在使用氟康唑后出现严重肝毒性，包括致死性肝毒性，主要发生在 有严重基础疾病或情况者。尚未观察到患者使用氟康唑后出现的肝毒性与其每日 用药量、疗程、性别和年龄有关。停用氟康唑后，其肝毒性通常是可逆的。 氟康唑使用过程中肝功能异常的患者，应密切监查患者有无更严重肝损害发 生。应告知患者严重肝反应的提示症状（严重乏力、食欲减退、持续恶心、呕吐 和黄疸）。患者应立即停止氟康唑治疗并向医生咨询。 皮肤不良反应 氟康唑治疗过程中，偶有患者出现剥脱性皮肤反应，如 Stevens-Johnson 综合 征及中毒性表皮坏死松解症等。艾滋病患者更易对多种药物发生严重的皮肤反 应。如在浅部真菌感染患者服用氟康唑后出现皮疹，应停药。如侵入性/系统性 真菌感染患者出现了皮疹，应对其严密监查，一旦出现大疱性损害或多形性红斑， 应立即停用氟康唑。 特非那定 服用氟康唑（每日剂量＜400mg）的患者同时应用特非那定时应予 以严密监查（参见【禁忌】和【药物相互作用】） 超敏反应 罕见过敏性休克反应报告。 心血管系统 某些唑类抗真菌药包括氟康唑，与心电图中 QT 间期延长有关。氟康唑通过 抑制整流钾通道电流（Ikr）而引起 QT 间期延长。由其他药物（例如胺碘酮）引 起的 QT 间期延长可通过抑制细胞色素 P450（CYP）3A4 放大。对使用氟康唑的 患者进行上市后安全性监测发现，极少数病例报道有 QT 间期延长和尖端扭转型 室性心动过速。这些报道包括伴有多种复杂的危险因素（如：器质性心脏病、电解质紊乱及可能导致上述情况的合并用药）的危重病例。低钾血症和晚期心力衰 竭患者发生危及生命的室性心律失常和尖端扭转型室速的风险更高。 已有潜在引起心律失常病情的患者应慎用氟康唑。接受氟康唑治疗的患者禁 止同时使用其他已知延长 QT 间期或由细胞色素 P450（CYP）3A4 代谢的药品。 卤泛曲林 卤泛曲林在推荐治疗剂量时延长 QTc 间期，且为 CYP3A4 的底物。因此建议 氟康唑避免与卤泛曲林同时使用（参见【药物相互作用】）。 细胞色素 P450 氟康唑为 CYP2C9 和 CYP3A4 的中效抑制剂。氟康唑也是 CYP2

依据本品临床试验结果，本品适用于以下真菌感染： 1、成人 1）本品适用于治疗成年患者的下列真菌感染 隐球菌性脑膜炎； 球孢子菌病； 侵袭性念珠菌病； 粘膜念珠菌病，包括口咽、食道念珠菌病，念珠菌尿及慢性皮肤粘膜念珠菌 病； 口腔卫生或局部治疗效果不佳的慢性萎缩型口腔念珠菌病（义齿性口炎）； 在缺乏合适的局部治疗方案时，治疗急性或复发性阴道念珠菌病； 在缺乏合适的局部治疗方案时，治疗念珠菌性龟头炎； 在有全身性治疗指征时，治疗皮肤真菌病包括足癣、体癣、股癣、花斑癣、 和皮肤念珠菌感染； 在缺乏其他合适的药物时，治疗指甲癣（甲真菌病）； 2）本品适用于预防成年患者的下列真菌感染： 复发风险高的患者的隐球菌性脑膜炎复发； 复发风险高的HIV感染患者的口咽或食道念珠菌病复发； 降低阴道念珠菌病的复发发生率（一年4次或更多次发作）； 中性粒细胞减少症患者（例如接受化疗的恶性血液病患者或接受造血干细胞 移植的患者）的念珠菌感染。 2、0～17岁足月新生儿、婴儿、幼儿、儿童和青少年 本品适用于治疗粘膜念珠菌病（口咽、食道）、侵袭性念珠菌病、隐球菌性 脑膜炎； 本品适用于预防免疫受损患者的念珠菌感染。 本品可用作维持治疗，预防复发风险高的儿童患者隐球菌性脑膜炎复发。 使用说明： 本品可在获知培养结果和其他实验室研究结果之前开始治疗；但是一旦有了 结果，应对抗感染治疗作出相应调整。 应参考官方指南合理使用抗真菌药物。 头癣: 现已进行了氟康唑用于儿童头癣治疗的研究。结果显示氟康唑不优于 灰黄霉素且总体成功率低于20%。因此本品不得用于头癣。 隐球菌病：有关氟康唑用于其他部位隐球菌病（例如肺部和皮肤隐球菌病） 治疗疗效的证据较少，因此不推荐使用，也不提供用法用量的建议。 地方性深部真菌病： 氟康唑用于治疗其他类型地方性真菌病（例如副球孢 子菌病、皮肤淋巴管型孢子丝菌病和组织胞浆菌病）的疗效证据较少，因此不推 荐使用，也不提供用法用量建议。

胶囊剂

大扶康

国产

最常见报告（≥1/100 至<1/10）的不良反应为头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高和 皮疹。具体请详见说明书。

密封，在干燥处保存。

100

1、本品禁止与以下药品联合使用 西沙必利：有报道称同时使用氟康唑与西沙比利可出现心脏不良事件，包括 尖端扭转型室性心动过速。一项对照研究显示联合应用氟康唑（每日一次，每次 200mg）与西沙比利（每日四次，每次20mg）后，可引起西沙比利血药浓度显著 升高以及QTc间期显著延长。使用氟康唑治疗的患者禁止联合使用西沙比利（参 见【禁忌】）。 特非那定：因联合使用唑类抗真菌药物与特非那定可引起QTc间期延长并继 发严重的心律失常，因此进行了多项药物相互作用研究。其中一项氟康唑剂量为 每日200mg的研究未发现QTc间期延长。另外一项研究氟康唑每日给药剂量为 400mg和800mg，证实氟康唑每日剂量在400mg或以上时，联合应用特非那定可显著升高特非那定的血药浓度。氟康唑每日给药剂量在400mg或以上时，禁止与 特非那定联合用药（参见【禁忌】）。氟康唑每日给药剂量低于400mg并与特非 那定合用时，需密切监测特非那定的血药浓度。 阿司咪唑：阿司咪唑与氟康唑联合用药可能会减缓阿司咪唑的清除，后者血 药浓度升高可导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此阿司咪 唑与氟康唑禁止联合用药（参见【禁忌】）。 匹莫齐特：尽管缺少体外和体内研究，但这两种药物联合应用可能会抑制匹 莫齐特代谢，而后者血药浓度升高可导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性 心动过速。匹莫齐特与氟康唑禁止联合用药（参见【禁忌】）。 奎尼丁：尽管缺少体外和体内研究，但这两种药物联合应用可能会抑制奎尼 丁代谢，而使用后者与QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速有关。奎 尼丁与氟康唑禁止联合用药（参见【禁忌】）。 红霉素：氟康唑与红霉素联合用药可能会增加心脏毒性（QT间期延长、尖 端扭转型室性心动过速）的风险，因此可能增加心脏猝死的风险。应避免这两种 药物联合使用（参见【禁忌】）。 详细请见说明书

氟康唑为三唑类抗真菌药物。其主要作用机制为高度选择性抑制 真菌细胞色素 P450 酶介导的 14α-羊毛甾醇去甲基化，从而抑制麦角固 醇的生物合成。 体外试验中的敏感菌 体外试验中，氟康唑对大多数种类的临床常见念珠菌（包括白色念 珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌）有抗真菌活性。平滑念珠菌的敏感 范围较宽，而克柔念珠菌对氟康唑耐药。 氟康唑在体外试验中还对新型隐球菌和格特隐球菌以及地方性霉 菌皮炎芽生菌、粗球孢子菌、夹膜组织胞浆菌和巴西副球孢子菌有抗真 菌活性。

参见【用法用量】特殊人群用药-儿童人群和【药代动力学】儿童药代动力学。

参见【用法用量】特殊人群用药-老年人和【药代动力学】老年人药代动力学。

除非有明确需要，妊娠期应避免标准剂量氟康唑短期用药。除非发生有潜在生命威胁的感染，妊娠期应避免氟康唑大剂量和/或长期治疗。氟康唑可经乳汁分泌，乳汁浓度与血浆浓度相似（参见【药代动力学】）。如果单次使用氟康唑150mg，则可继续哺乳。多次用药或使用大剂量氟康唑后，建议停止哺乳。应根据母亲对本品的临床需求，以及来自本品或母亲基础疾病对乳儿的潜在不良影响，来权衡哺乳的发育健康获益。

有报告称氟康唑药物过量可伴随幻觉和偏执行为。 对用药过量的患者，应采取对症治疗（支持疗法及必要时洗胃）。 氟康唑大部分由尿排出，强行扩容性利尿可能增加其清除率。3 小 时的血液透析治疗可使氟康唑的血浆浓度降低约 50%。

遗传毒性 无论有代谢活性或无代谢活性情况下，氟康唑对 4 株鼠伤寒沙门菌 和小鼠淋巴瘤细胞 L5178Y 基因突变试验的结果均为阴性。体内细胞遗 传学研究（经口给药后的小鼠骨髓细胞微核试验）和体外研究（人体淋巴细胞暴露在浓度为 1000μg/ml 的氟康唑中）的结果显示，氟康唑未见 致染色体突变作用。 生殖毒性 雄性和雌性大鼠经口给药给予氟康唑 5、10 或 20mg/kg/天，或注射 给药给予 5、25 或 75mg/kg/天，不影响其生育力。 氟康唑剂量为 5 或 10mg/kg 时对胎仔无影响；剂量达到 25 和 50mg/kg 或更高时可见胎仔解剖学变异（赘生肋骨，肾盂扩张）和骨化延迟。剂 量达到 80mg/kg 至 320mg/kg 时，大鼠胚胎死亡率升高，出现波状肋骨、 腭裂和颅颌面部骨化异常等胎仔发育异常。 氟康唑经口给药 20mg/kg 可使大鼠分娩略延迟。静脉注射氟康唑 20mg/kg 或 40mg/kg 后少数雌鼠出现难产和分娩时间延长。在上述剂量 下可见分娩紊乱，表现为活产幼仔数略升高，而新生幼仔存活率降低。大剂量 氟康唑对大鼠分娩的影响与其特异性降低该种属的雌激素水平有关。在 接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。 致癌性 小鼠和大鼠经口给药给予氟康唑 2.5、5 或 10mg/kg/天（约为人用 推荐剂量的 2～7 倍）24 个月的致癌性试验显示氟康唑无致癌性证据。 雄性大鼠给予氟康唑 5 和 10mg/kg/天后，其肝细胞腺瘤发生率升高。

60个月