禁忌
中度至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20mL/min)以及患有肾结石的患者。孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.急性痛风发作结束之前,不要用药。
2.为了避免在治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。
3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期,每日饮水量不得少于1.5~2升),定期测量尿液的酸碱度,为促使尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠,并注意酸碱平衡。高尿酸血症和尿酸血症的病人尿液的pH应调节在6.2~6.8之间。
4.长期用药时,还应定期检查肝功能。
主治疾病
苯溴马隆胶囊(立加利仙)用于单纯原发性高尿酸血症以及痛风性关节炎非发作期。
不良反应
一般病人对本品耐受性较好,但有时可出现:腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状;风团、斑疹、瘙痒等皮肤过敏症及GOT、GPT、碱性磷酸酶升高.
相互作用
据文献资料报道,与乙酰水杨酸类药物以及抗结核药吡嗪酰胺合用时,会降低苯溴马隆的排尿酸效果;与新抗凝、苯茚二酮、双香豆素乙酯等一些抗凝药合用,可能出现抗凝药活性增加现象。
药物药理
本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。
儿童注意事项
本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女禁用。
药物过量
目前尚无文献报道,如果过量使用,需立即看医生,进行紧急处理。
药物毒理
生殖毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报道提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。
遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。
致癌性:大鼠长期给药研究结果表明本品经口给药102周,剂量为2mg/kg或50mg/kg时出现一些肝肿瘤结节,50mg/kg(相当于临床剂量的17倍) 组还出现一例肝细胞癌(HCG),上述结果提示,本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究也表明,本品具有明显促进肝脏生长和肝过氧化酶体增生作用(可能与肿瘤形成相关)。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。上述动物致癌性结果尚未得到临床的证实。