禁忌
显著心动过缓(心率 < 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
注意事项
1、普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2、长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于 7~10 天内撤除,至少也要经过 3 天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3、大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前 48 小时停用。
4、用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5、低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
其他详见说明书。
主治疾病
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
不良反应
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%,抑郁占 5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占 5%,但不严重,很少影响用药。
4、其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
相互作用
与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
药物药理
本药属于 2A 类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无 PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
儿童注意事项
未进行该项实验且无可靠参考文献,尚不明确。
老人注意事项
未进行该项实验且无可靠参考文献,尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
药物过量
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射 1~2 mg 阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。
若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时,可以通过滴注β-受体激动剂-异丙基肾上腺素 1~5 μg/分钟迅速纠正。
另有一例急性中毒一次服用 200 片(50 mg/片)后心音微弱、血压测不出,用间羟胺等抢救成功。
药物毒理
本药属于 2A 类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无 PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。