[惯爱]盐酸达泊西汀片 30mg*7片/盒

盐酸达泊西汀片

30mg*7片/盒

联环药业

国药准字H20213945

本品禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。 本品禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，没有用永久性起搏器治疗的传导异常（2级或3级的房室阻滞或病窦综合征），明显的心肌缺血和瓣膜疾病】。 本品既不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂（参见药物相互作用部分）。 本品既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用本品后7天内也不能服用硫利达嗪（参见药物相互作用部分）。 本品不能与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 [选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），三环类抗抑郁药（TCA）]或其他具有5-羟色胺效应的药品/草药[例如L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、锂剂、贯叶连翘提取物（金丝桃）]共同使用，也不能在这些药品/草药停用后14天内服用。同样地，在停用本品后7天内也不能服用这些药品/草药（参见药物相互作用部分）。 本品禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂的患者。 本品禁止用于中度和重度肝损伤患者。

处方

江苏联环药业股份有限公司

江苏省扬州市扬州生物健康产业园健康一路9号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

盐酸达泊西汀

一般注意事项 本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。 建议患者不应将本品与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品（Increational Drug） 建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麦角酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用有可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热，5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品，像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。 酒精 本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用，也可能加重神经心血管不良反应（如晕厥），因此也会增加意外伤害的风险；因此，建议患者在服用本品时要避免服用酒精。详见说明书

本品用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：阴道内射精潜伏时间（IELT）小于2分钟；和阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和射精控制能力不佳；和过去6个月的大多数性交尝试中均有早泄史。

片剂

惯爱

国产

国外上市回品种信息: 1.安全性特征总结 在临床试验中已报道晕厥和直立性低血压的不良反应(参无【注意事项】)。 在3期临床试验中报告了以下最常见的剂量相关不良反应:恶心(30mg和60mg按置使用达泊西订组分别为 11.0% 和22.2%)、头晕(5.8%和10.9%)、头痛(5.6% 和 8.8%)、腹污(3.5%和 6.9%)、失眠(2.1%和3.9%)和疲乏(2.0%和4.1%)。导致停药的最常见不良事件是恶心(2.2%的本品治疗的受试者)和头晕(1.2%的本品治疗的受试者)

常温保存。

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与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性 在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的患者中，已有严重（有时致命）反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。在最近停用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂并开始使用一种单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出类似于神经阻滞剂恶性综合征的特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动物模型的数据提示，这些药品可能在升高血压和诱发行为兴奋方面具有协同作用。因此，本品不能与单胺氧化酶抑制剂联用，也不能在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂（参见禁忌部分）。 与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性 硫利达嗪单用可以延长QTc间期，后者伴有严重的室性心律失常。一些能够抑制细胞色素P450 2D6同工酶的药品例如本品，能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高，而这会增加对QTc间期的延长作用。本品不能与硫利达嗪联用，也不能在停止硫利达嗪治疗后14天内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用硫利达嗪（参见禁忌部分）。 具有5-羟色胺效应的药品/草药 与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，本品与具有5-羟色胺效应的药品/草药（包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物（金丝桃））联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。本品不能与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂或其他具有5-羟色胺相关效应的药品/草药联用，也不能在这些药品/草药停用后14天内服用。同样，在停用本品后7天内也不能服用这些药品/草药（参见禁忌部分）。 中枢神经系统活性药品 尚未在早泄患者中对本品与CNS活性药品的联用进行系统的评价。因此，如果需要将本品与此类药品伴随使用，应谨慎对患者进行治疗。 联用药品对盐酸达泊西汀的影响 在人肝脏、肾脏和肠微粒体内进行的体外研究表明，达泊西汀主要通过细胞色素P450 2D6、细胞色素P450 3A4 和含黄素单加氧酶1（FMO1）代谢。因此，这些酶的抑制剂可能会降低达泊西汀的清除率。 强效细胞色素P450 3A4抑制剂 酮康唑（200mg、每天两次，持续7天）能够使达泊西汀（60mg单次给药）的Cmax和AUCinf分别增加35%和99%。考虑到非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的作用，如果服用细胞色素P450 3A4强抑制剂，活性部分（非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的总和）的最大血药浓度可能会升高大约25%，AUC可能会增加一倍。这样的升高在某些患者中会很明显，主要包括缺乏细胞色素P450 2D6功能酶即细胞色素P450 2D6弱代谢者或合用细胞色素P450 2D6强抑制剂的患者。 因此，本品禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等患者。 葡萄柚汁也是强效的CYP3A4抑制剂，应在服用本品前24小时内避免食用（见【禁忌】）。中度细胞色素P450 3A4抑制剂 同时服用中度细胞色素P450 3A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、维拉帕米和地尔硫卓，可能也会显著增加达泊西汀和去甲基达泊西汀的暴露量，特别是细胞色素P450 2D6弱代谢者。因此，如果和上述任何一种药物联用本品服用的最大剂量限于30mg，并且建议慎用。详细请见说明书

药理作用 达泊西汀是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），IC50为1.12nM，其主要代谢产物与原药等效（如去甲基达泊西汀（IC50＜1.0nM）和二甲基达泊西汀（IC50=2.0nM））或弱效（如甲氧氮芥达泊西汀，IC50=282nM）。 人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。 达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。 在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核（LPGi）是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。 毒理研究 遗传毒性：达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。 生殖毒性：达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形态学未见明显影响，对大鼠或兔未见胚胎或胎仔毒性。 致癌性：大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀225mg/kg/天（暴露量约为男性临床拟用最大剂量60mg的2倍），未见致癌性。Tg.rasH2小鼠连续6个月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg（稳态暴露量低于人体单次给予60mg暴露量）或连续4个月给予达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。

本品不应用于18岁以下人群。

尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。 对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数（Cmax，AUCinf，Tmax）上没有显著差异。

妇女不适合使用本品。 妊娠 大鼠或家兔接受多至100mg/kg（大鼠）或75mg/kg（家兔）的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。 基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。 哺乳 尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。

在临床试验期间没有过量用药的报道。 在本品以每日最多240mg（两次120mg，中间间隔3小时）给药的临床药理学研究中，没有出现非预期的不良事件。一般而言，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。 在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

药理作用 达泊西汀是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），IC50为1.12nM，其主要代谢产物与原药等效（如去甲基达泊西汀（IC50＜1.0nM）和二甲基达泊西汀（IC50=2.0nM））或弱效（如甲氧氮芥达泊西汀，IC50=282nM）。 人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。 达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。 在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核（LPGi）是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。 毒理研究 遗传毒性：达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。 生殖毒性：达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形态学未见明显影响，对大鼠或兔未见胚胎或胎仔毒性。 致癌性：大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀225mg/kg/天（暴露量约为男性临床拟用最大剂量60mg的2倍），未见致癌性。Tg.rasH2小鼠连续6个月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg（稳态暴露量低于人体单次给予60mg暴露量）或连续4个月给予达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。

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