[润曜]盐酸安非他酮缓释片 0.15g*9s*2板

盐酸安非他酮缓释片

0.15g*9s*2板

万特制药

国药准字H20055847

以下患者禁用： 癫痫发作患者； 使用其他含有安非他酮成份药物的患者； 现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者，因为安非他酮普通片可诱发厌食症发作； 不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为 14 天； 对安非他酮或类似成份过敏者； 突然戒酒或停用镇静剂的患者。

处方

万特制药(海南)有限公司

海口市南海大道279号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

盐酸安非他酮

本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。 盐酸安非他酮有致癫痫, 致癌的可能, 所以每日用药量不得超过 300 mg。许多因素可导致癫痫发作的可能性增加, 比如：个体差异，临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。 目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。 肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减少用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过 150 mg。 肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。 本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应（如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促），以及过敏体质者慎用。 本品可能导致失眠，因此应避免在睡觉前服用。 在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等，应减量或停药。

用于辅助戒烟

片剂

润曜

国产

据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下：常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等（发生率大于 1% ）。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变（发生率 1% -0.1% ）。罕见贫血、共济失调等（发生率在 0.1% 以下）。详见说明书。

避光，密封，在阴凉干燥处保存。

100

CYP2B6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要通过P4502B6同功酶代谢，因此与其他影响P4502B6同功酶的药物存在潜在的交互作用。 安非他酮可被广泛代谢，因此合用其他药物将影响其临床疗效。如有些药物可诱导安非他酮代谢(如卡马西平、镇静安眠剂、苯妥英)，有些药物可抑制安非他酮代谢(如西咪替丁)。在24例健康男性志愿者进行的研究中，对合用西咪替丁对安非他酮及其活性代谢物药代动力学的影响进行了观察，口服本品300mg后，是否合用800mg西咪替丁对安非他酮及其氢化代谢产物的药代动力学无影响，但苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮的AUC和Cmax分别增长了16%和32%。详见说明书。

安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT 和多巴`胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制^尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关 。

本品临床研究不包括18岁以下人群。因此，该药对儿童的有效性和安全性尚未明确。

安非他酮缓释片临床研究(抗抑郁以及戒烟研究)中大约有6000例患者年龄≥65岁，其中47例≥75岁。此外，还有几百名65岁以上的老年患者参加安非他酮普通片的研究(抗抑郁)。老年患者和年轻患者应用本品的安全性和有效性无显著差异。但某些老年患者可能对本品的敏感性较强。 单次给药的药代动力学研究显示安非他酮及其代谢物在老年人和年轻人的体内分布相似。而其它药代动力学研究显示，老年患者用药后，安非他酮及其代谢物在体内蓄积的风险增加。 安非他酮在肝脏中大量代谢为活性代谢物，这些代谢物最终通过肾脏代谢消除。肾功能受损者体内代谢物的毒性反应则会高一些。因此老年患者应慎重选用合适剂量，并同时监测肾功能。

目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳使用该药物。

成人过量服用 3000 mg 安非他酮缓释片后可立刻山现呕吐，视力模糊、头晕、思维混乱、昏睡、神经过敏等症状，服用 9000 mg 安非他酮普通片和 300 mg 反苯环丙胺可出现癫痫发作而无任何后遗症。 建议在过量服药后头 48 小时内进行密功心电监护，保持气道通畅、给氧和通气功能，同时提供一般支持疗法和症状监测，不推荐诱导呕吐。必要时可在服药后或出现某些症状时在保持气道通畅的前提下给予洗胃。另外还应该准备活性炭。日前没有在过量使用过程中进行强迫性利尿，透析、换血的报道。目前尚无特异性解毒剂。在治疗过程中还应采取各种对症处理，如癫痫发作时给予苯二氮卓类治疗。

遗传毒性：安非他酮 Ames 试验中 5 个菌株中的 2 个出现阳性结果（突变率为对照组的 2-3 倍）。在 3 个体内大叔骨髓细胞^遗传学试验中，有 1 个试验出现染色体畸变率增加。 生殖毒性：大鼠经口-给予安非他酮高达 300 mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达 450 mg/kg 和 1150 mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的 7-11 倍和 7 倍），未见与药物相关的胚仔毒性。 致癌作用：长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达 300 和 150 mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的 7 倍和 2 倍），连续 104 周和 96 周，其中剂量为 100-300 mg/kg 时可引起大鼠肝脏结节性增生，该增生是否为肿瘤前病变（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏换个其他器官恶性肿瘤发生率增加。

36个月