[苏希乐]奥氮平片 5mg/片*7片/板*2板/盒

奥氮平片

5mg/片*7片/板*2板/盒

苏州第三制药

国药准字H20213351

奥氮平禁用于已知对该产品的任何成份过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

处方

苏州第三制药厂有限责任公司

苏州市吴江区汾湖高新技术产业开发区金字路8号

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色。

本品主要成份为奥氮平。

以下内容来自本品国外说明书信息。中国尚未批准本品用于18岁以下儿科人群。 使用抗精神病药物治疗过程中，患者临床症状的改善可能需要几天甚至几个星期，在此期间应密切监护患者。 痴呆相关精神病性和/或行为障碍 痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的患者，不推荐使用奥氮平治疗，因为有增加死亡和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中(6-12周)，受试者为患有痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的老年人(平均年龄78岁)。和安慰剂比较，用奥氮平治疗的患者死亡率增加了2倍(分别为3.5%，1.5%)。但升高的死亡发生率与奥氮平的剂量(平均日剂量为4.4mg)或治疗的持续时间无相关性。导致死亡率升高的风险因素包括：年龄大于65岁，吞咽困难，镇静状态，营养不良和脱水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同时服用苯二氮䓬类药物。然而，排除这些风险因素，使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于使用安慰剂的患者。详见说明书。

用于治疗精神分裂症

片剂

苏希乐

国产

以下内容来自本品国外说明书信息。中国尚未批准本品用于18岁以下儿科人群。 成人 临床试验中报道的与使用奥氮平相关的最常见(发生于≥1%的患者)的不良反应有嗜睡，体重增加，嗜酸粒细胞增多，催乳素、胆固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，头晕，静坐不能，帕金森症，白细胞减少，中性粒细胞减少，运动障碍，体位性低血压，抗胆碱能作用，肝转氨酶短暂无症状性升高，皮疹，乏力，疲劳，发热，关节痛，碱性磷酸酶增高，γ-谷氨酰转肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水肿。详见说明书

避光，15C-30℃密封保存

100

仅在成人中进行了相互作用的研究。 影响奥氮平的潜在相互作用 因为奥氮平通过CYP1A2进行代谢，那些能特异性诱导或抑制这种同工酶的物质可能影响奥氮平的药代动力学。详见说明书。

药理作用 奥氮平与其他治疗精神分裂症的药物一样，作用机制尚不清楚。但是，奥氮平治疗精神分裂症的作用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平治疗与Ⅰ型双相情感障碍有关的急性躁狂发作或混合发作的机理尚不清楚。 奥氮平与以下受体有高亲和力：5-羟色胺2A(5-HT2A)、5-羟色胺2C(5-HT2C)、5-羟色胺6(5-HT6)受体(Ki分别为4、11、5nM)，多巴胺D1～D4受体(Ki为11～31nM)，组胺H1受体(Ki为7nM)，肾上腺素能α1受体(Ki为19nM)。奥氮平与5-羟色胺3(5-HT3)受体(Ki为57nM)、毒蕈碱M1～M5受体(Ki分别为73、96、132、32、48nM)有中等亲和力。奥氮平与GABAA、BZD、肾上腺素能β受体亲和力弱(Ki＞10μM)。 除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，奥氮平对其他受体的亲和力可以解释其某些其他的治疗作用和副作用。奥氮平的抗胆碱能作用可能是由其拮抗毒蕈碱M1～5受体的作用引起的。奥氮平的嗜睡作用可能是由其拮抗组胺H1受体的作用引起的。奥氮平的直立性低血压的作用可能是其拮抗肾上腺素能α1受体的作用引起的。

本品在中国18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立。

通常不会使用较低的起始剂量(5mg/日)，但对65岁及以上的老年人，若有临床指征，应考虑使用较低的起始剂量。

对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。 在怀孕期的后3个月使用抗精神病药物(包括奥氮平)的母亲，新生儿有出现不同程度及持续时间的不良反应(包括锥体外系症状和/或停药反应)的风险，已有激越、肌张力增高、肌张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障碍的报告。因此，新生儿应密切监护。 哺乳 在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿药物暴露量(mg/kg)估计是母体奥氮平剂量(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奥氮平，应该建议她们不要哺乳婴儿。 生育能力 对生育能力的影响尚不清楚。

体征和症状 奥氮平过量时，以下症状十分常见(发生率＞10%)，包括心动过速、激越/攻击性、构音障碍、锥体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。 奥氮平过量的其他重要表现还包括谵妄、惊厥、昏迷、恶性综合症、呼吸抑制、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺骤停。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg，但也有报告口服大约2g奥氮平急性用药过量后仍存活的情况。 用药过量处理 目前，奥氮平没有特异性解毒药。不建议催吐。可采用常规的药物过量处理方法(如洗胃，服用活性碳)。当给予活性碳制剂后，奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。 同时，应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗，包括处理低血压，循环衰竭和维持呼吸功能。禁止使用肾上腺素、多巴胺或其他具有β-激动作用的拟交感制剂，因为β受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。

毒理研究 一般毒理 单次给药毒性：啮齿类动物经口给药的毒性症状表现为强效神经抑制剂的特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增长减缓，半数致死量约为210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。犬单次经口给药的耐受剂量可达100mg/kg，临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸困难、瞳孔缩小以及食欲减退。猴单次经口给药剂量达100mg/kg时，可出现俯卧，更高剂量会导致猴出现半昏迷状态。详见说明书。

24个月