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处方药

[博乐欣]盐酸文拉法辛缓释片 75mgx14片

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本品为高风险药品,为保障您的用药安全,请您向医生问诊后,在药师的指导下服用。
78.68
功能主治
本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
用法用量
本品应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每天一次。应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼或泡于水中。初始治疗抑郁症对于多数患者,推荐的起始剂量为每天75mg,每天一次服药。对于某些首发患者,可能需要以每天37.5mg的剂量起始治疗4~7天。对于每天75mg治疗无效的患者,加量至最高每天225mg可能有效。建议加量时,以75mg为加量幅度,加量间隔4天以上。在临床研究中,允许在2周以上的时间进行药物的滴定,平均剂量约为每天140~180mg(见[临床试验])。目前尚缺乏超过每天225mg的临床安全有效性数据(见[注意事项] -用于有伴发疾病的患者)。广泛性焦虑障碍对于多数患者,推荐的起始剂量为每天75mg,每天一次服药。对于某些首发患者,可能需要以每天37.5mg的剂量起始治疗4~7天。对于每天75mg治疗无效的患者,加量至最高每天225mg可能有效。建议加量时,以75mg为加量幅度,加量间隔4天以上。从盐酸文拉法辛速释制剂换用缓释制剂当前应用盐酸文拉法辛速释制剂治疗的抑郁症患者可以换用每天治疗剂量几乎等同的缓释制剂,如服用37.5mg速释制剂每天两次,可换用75mg的缓释制剂每天一次。必要时需要根据患者的个体情况进行调整。特殊人群孕期后3个月的孕妇在孕7个月以后暴露于本品、其它5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的新生儿,其需要呼吸支持、胃管喂养和延长住院等并发症的发生率增加(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。在孕期的后3个月使用本品时医生应仔细权衡利弊,需要考虑减量。肝功能不全患者肝硬化和轻度至中度肝功能不全的患者与健康者相比,文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的清除半衰期延长、清除率下降(见[药代动力学]),对于轻度至中度肝功能不全的患者每天总剂量必须减少50%。对于有些患者,有必要将剂量减少50%以上。肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异,建议个体化用药。肾功能不全患者肾功能不全患者(GFR=10~70 mL/min)与健康人相比,文拉法辛的清除率下降、文拉法辛和ODV的清除半衰期延长(见[药代动力学]),每天总剂量必须减少25%~50%。接受透析治疗的患者,每天总剂量必须减少50%。肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异,建议个体化用药。儿童尚无18岁以下儿童和青少年患者使用本品的安全有效性数据。老年患者老年患者无需因为年龄调整剂量。然而如同用于抑郁症和广泛性焦虑障碍的其它药物,老年患者用药应谨慎,剂量应个体化,如果需要增加剂量,应仔细监测患者情况。维持治疗尚无肯定的临床研究证据表明本品治疗抑郁症和广泛性焦虑障碍时需要治疗多长时间。一般认为在抑郁症的急性期症状治疗有效后,需要继续服药巩固治疗数月或更长时间。在1项研究中,治疗8周有效的患者,随机分入安慰剂治疗组或与先前治疗剂量相同的治疗组(每天上午75、150或225 mg),维持治疗26周,试验结果证实了维持疗效。尚无肯定的临床研究证据表明本品维持治疗的剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。在为期6个月的临床研究中显示对于广泛性焦虑障碍患者治疗有效。在治疗中应定期评估治疗有效的广泛性焦虑障碍患者继续用药的必要性。停药和本品、其它SNRIs和SSRIs停药相关的症状已有报告(见[注意事项])。当患者停药时应注意监测这些症状,建议逐渐减量,勿突然停药。如果使用文拉法辛超过6周,建议逐渐减量时间至少2周。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应,可以考虑恢复至先前的处方剂量,之后可以再以更慢的速度减量。在本品的临床研究中常以每1周减少日剂量75mg逐渐减量。临床上可依据剂量、疗程和患者个体差异决定逐渐减量的时间。与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)换用至少停用MAOI 14天以后才能开始使用本品。至少停用本品7天以后才能开始MAOI的治疗(见[禁忌]和[注意事项] - 警告)。
其他参数
药品通用名
盐酸文拉法辛缓释片
产品规格
75mgx14片
品牌
康弘
批准文号
国药准字H20070269
禁忌
禁用于对盐酸文拉法辛或任何赋形剂过敏的患者。 禁用于同时服用 MAOIs 的患者:在停用 MAOIs 后至少 14 天内不得开始使用文拉法辛,对于可逆性单胺氧化酶抑制剂,此间期可相应缩短(参考可逆性单胺氧化酶抑制剂的说明书);停用文拉法辛至少 7 天后方可开始以 MAOIs 进行治疗。 禁用于正在接受利奈唑胺或静脉用亚甲蓝等 MAOI 治疗的患者,因为这样会增加 5-羟色胺综合征的风险。
处方类型
处方
生产厂家名称
成都康弘药业集团股份有限公司
生产厂家地址
成都市金牛区蜀西路36号,成都市金牛区蜀西路108号
性状
本品为白色或类白色片剂,表面有一小孔,除去包衣后显白色或类白色。
成分
主要组成成分盐酸文拉法辛。
注意事项
警告: 临床症状的恶化和自杀风险 患有抑郁症的成年和儿童患者,无论是否服用抗抑郁药物,他们的抑郁症都有可能恶化,并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化,这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关,并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆。然而,长期以来一直有这些的担忧:在某些患者治疗早期,抗抑郁药物可能对诱导抑郁症状恶化,以及产生自杀意念、行为中起着作用。抗抑郁药物(SSRIs 和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示,在患有抑郁症和其它精神障碍的儿童、青少年和青年(18-24 岁)中,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为(自杀意念、行为)的风险。但短期的临床试验没有显示,在年龄大于 24 岁的成年人中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药物会增加自杀意念、行为的风险;在年龄 65 岁及以上的成年人中,使用抗抑郁药物后,自杀意念、行为的风险有所降低。在患有抑郁症、强迫症或其它精神障碍的儿童和青少年中进行的安慰剂对照试验(共计24项短期临床试验,9种抗抑郁药物,包括愈4400例患者)和在患有抑郁症或其它精神障碍的成年患者中进行的安慰剂对照试验(共计295项短期临床试验[中位持续时间为2个月],11种抗抑郁药物,愈77000例患者),各种药物引起的自杀意念、行为的风险有很大的差异,但是大部分的药物研究显现出较年轻患者自杀意念、行为风险增加的趋势。在各个不同的适应症中,自杀意念、行为的绝对风险不同,在抑郁症中的绝对风险最高。虽然在各个适应症中的绝对风险有所不同(药物和安慰剂相比),但是,在不同适应症的年龄层中的风险相对稳定。表1提供了风险差异(每1000名患者中药物和安慰剂治疗产生的自杀意念。详细请见说明书。 行为风险差异的例数)。
主治疾病
抑郁症
剂型
片剂
商品名
博乐欣
产地类型
国产
不良反应
按CIOMS不良反应发生率的分类,对不良反应列表如下:常见:-1%少见:-0.1%和<1%罕见:-0.01%和<0.1%非常罕见:<0.01%身体各系统不良反应全身症状常见:虚弱/疲倦-少见:光过敏反应-非常罕见:过敏-心血管系统常见:高血压,血管扩张(多为潮红)-少见:低血压,体位性低血压,晕厥,心动过速-非常罕见:QT间期延长,心室纤维性颤动,室性心动过速(包括torsad)。详细请见说明书。
贮藏
密封,在干燥处保存。
最大可购买盒数
100
相互作用
通过复杂的作用机制,文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。 酒精 15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后单次摄入酒精(0.5g/kg),未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外,在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。 西咪替丁 在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43%,药物的AUC和Cmax增加约60%,但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响,因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强,对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说,文拉法辛与西米替丁的相互作用可能会更显著,应该慎用。 地西泮 18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛达到稳态的条件下,单次服用10mg的地西泮对文拉法辛和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响,对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。 氟哌啶醇 与氟哌啶醇进行的药代动力学研究发现,氟哌啶醇的总口服清除率降低42%,AUC增加70%,最大血药浓度增加88%,但是氟哌啶醇的消除半衰期没有变化,目前仍不明这种变化的机制。 酮康唑 在一项药代动力学研究中,给予酮康唑100mg(一日两次)后再给予单剂文拉法辛50mg,受试者(CYP2D6的加快代谢反应[EM;n=14]型或25mg减慢代谢反应[PM;n=6]型)的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛Cmax升高26%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛Cmax升高48%。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的Cmax分别升高14%和29%。 对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛AUC值升高21%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛AUC值升高70%(PM的范围为-2%-206%)。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的AUC值分别升高23%和33%(PM的范围为-38%-105%)。文拉法辛和ODV的联合AUC平均增加大约23%的EM和53%的PM(PM的范围为-4%-134%) 美托洛尔 一项药代动力学研究中,同时给予健康志愿者文拉法辛(每 8 小时给予 50mg连续 5 天)和美托洛尔(每 24 小时给予 100mg 连续 5 天),显示美托洛尔的血药浓度升高约 30-40%,而其活性代谢产物α-羟基美托洛尔的血药浓度没有受到影响。在该研究中,文拉法辛似乎减弱了美托洛尔在健康志愿者中的作用,而降低了血压。对于高血压患者的相关临床意义尚不明确。美托洛尔不改变文拉法辛或其活性代谢产物 ODV 的药代动力学特性。当合并使用美托洛尔和文拉法辛时应谨慎。在某些患者中,文拉法辛治疗与血压升高呈剂量相关性。建议患者在服用本品时应定期监测血压(见[注意事项]-警告)。详细请见说明书。
药物药理
药理作用 文拉法辛在人体内抗抑郁的确切作用机制尚不明确,但被认为与通过抑制5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)的再摄取而增强中枢神经系统的 5-HT、NE 效应有关 。非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物 O-去甲基文拉法辛(ODV)是选择性 5-HT、NE 再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。文拉法辛及 O-去甲基文拉法辛在体外对 M 胆碱受体、H1 组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显的亲和力。文拉法辛及 O-去甲基文拉法辛无单胺氧化(MAO)抑制活性。
儿童注意事项
本品不应用于18岁以下的儿童和青少年。本品用于儿童(18岁以下)的疗效和安全性尚未证实(见[注意事项] - 警告,临床症状的恶化和自杀风险)。尽管有2项安慰剂对照研究中的766例抑郁症儿童和2项安慰剂对照研究中的793例儿童广泛性焦虑障碍患者使用本品,但以上数据尚不足以支持该药适用于儿童患者。在儿童的临床试验中,观察到有自杀意念的不良反应发生。另外敌意和自伤的报告也增多,自伤尤见于抑郁症患者。尽管尚无研究直接评估本品对儿童和青少年生长、发育和成熟的影响,但先前的研究提示本品可能对身高和体重带来负面的影响(见[注意事项] - 身高和体重的改变)。当决定给儿童患者使用本品,尤其是长期用药时,建议定期监测身高和体重。对儿童患者连续使用本品治疗超过6个月的安全性尚缺乏系统性地评估。 与成年患者相似,儿童和青少年患者(6~17岁)中观察到食欲下降、体重减轻,血压升高和胆固醇水平升高。如果儿童/青少年使用文拉法辛,建议定期测查体重和血压。如果有持续血压升高,应该停用文拉法辛,儿童/青少年长期应用文拉法辛,应测查血清胆固醇。故对成年患者的警示也适用于儿童患者。(见[注意事项] - 持续性高血压和[注意事项] - 血清胆固醇升高)。 6岁以下儿童安全性尚未
老人注意事项
大约分别有4%(14/357)和6%(77/1381)的参加上市前本品与安慰剂对照治疗抑郁症和广泛性焦虑障碍的患者的年龄高于65岁。参加文拉法辛(速释)治疗抑郁症上市前研究的2897例患者中,12%(357)的患者年龄高于65岁。未发现老年患者与年轻患者在疗效、安全性方面有根本的差异,在其它报告中,临床疗效方面也没有差异。老年患者使用SSRIs、SNRIs包括文拉法辛缓释胶囊与临床上的低钠血症的发生有关,并且发生该不良反应的风险更高(见[注意事项]- 一般注意事项,低钠血症)。老年患者的文拉法辛和 ODV 的药动学无本质的变化(见[药代动力学])。无需根据患者的年龄调整药物的剂量,当然在有其它常见于老年人的临床状况如 肾功能或肝功能不全时,应适当减量(见[用法用量])
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠 孕妇使用文拉法辛缓释制剂的安全性尚未建立。如果在治疗期间发生怀孕或计划怀孕,应告知医师。仅当使用文拉法辛的益处确大于可能的风险时方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前,应考虑到新生儿出现的停药反应。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生儿已有需要鼻饲、呼吸支持或延长住院的并发症的发生。这些并发症会在新生儿出生后立即发生。流行病学资料提示,妊娠期使用SSRIs,尤其是在妊娠后期,可增加新生儿持续性肺高压(PPHN)的风险。尽管尚无研究探索PPHN与SNRI治疗的相关性,但是考虑到文法拉辛的相关作用机制(抑制5-羟色胺的重吸收),不能排除文法拉辛的该潜在风险。 如果母亲在妊娠后期使用了SSRI/SNRI,新生儿可发生下列症状:易激惹、震颤、张力减低、持续哭闹和吸吮及睡眠困难。这些症状可能是因5-羟色胺能效应或暴露症状所致。在大多数情况下,这些并发症在分娩后立即出现或在分娩后24小时内出现。 致畸作用 在孕妇中目前尚无适当和对照良好的研究。因为动物的生殖研究的结果不一定预示人体的反应(见【药理毒理】)。故除非必须,否则文拉法辛不应用于孕妇。 非致畸作用 妊娠后3个月的胎儿暴露在本品、其它SNRIs(5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑
药物过量
人类经验 在上市前以本品治疗抑郁症的研究中,有 2 例报告急性药物过量(或单用本品或与其它药物合用)。其中 1 例患者服用 6g 本品和 2.5mg 劳拉西泮,被收住入院,进行对症治疗后康复,没有进一步的影响。另 1 例患者服用 2.85g 本品,四肢出现感觉异常,恢复后未留下后遗症。 在上市前以本品治疗广泛性焦虑障碍的研究中,有 2 例报告急性药物过量(或单用本品或与其它药物合用)。其中 1 例患者服用 0.75 g 本品、200mg 的帕罗西汀和 50mg 的唑吡坦,患者意识清醒,可以交谈、轻度嗜睡,被收住入院,使用活性碳治疗后康复,没有进一步的影响。另 1 例患者服用 1.2g 本品,表现中度的头晕、恶心、手脚麻木和时冷时热 5 天,症状在 1 周后恢复,未见其它特殊情况。详细请见说明书。
药物毒理
毒理研究 遗传毒性 文拉法辛及人体主要代谢产物 O-去甲基文拉法辛 Ames 试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛 BALB/c-3T3 小鼠细胞转化试验、CHO 细胞姐妹染色单体交换试验、大鼠体内骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛 CHO 细胞染色体畸变试验结果为阴性,大鼠体内骨髓染色体畸变试验结果为阳性。 生殖毒性 大鼠经口给予文拉法辛剂量达人最大推荐剂量(MRHD)225mg/天的 2 倍时(按 mg/m2 折算,下同),未见对雄性和雌性生育力的影响。但是雄性和雌性大鼠于交配前、交配期间和妊娠期间经口给予 O-去甲基文拉法辛,在 O-去甲基文拉法辛暴露量(AUC)约为文拉法辛人用剂量 225 mg/天时的 2~3 倍时可见生育力降低。大鼠和兔妊娠和哺乳期间经口给予文拉法辛,剂量分别为 MRHD 的 2.5 和 4倍时,未见子代畸形;但可见大鼠幼仔体重减轻、死产率增加、哺乳期前 5 天死亡幼仔数增加,动物死亡原因不明,对幼仔死亡的无影响剂量为 MRHD 的 0.25倍。大鼠和兔经口给予 O-去甲基文拉法的生殖毒性试验中,在暴露量分别为 13倍(大鼠)和 0.3 倍(兔)时未见致畸作用。详细请见说明书。
有效期
18 个月
图文介绍
消费者告知
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