[索乐芬]利培酮分散片 2mg*10片*3板

利培酮分散片

2mg*10片*3板

华海

国药准字H20130049

已在应用利培酮治疗的患者中观察到过敏反应，包括过敏反应、血管性水肿。因此，已知对本品成分过敏的患者禁用。

处方

浙江华海药业股份有限公司

浙江省临海市汛桥

本品为白色或类白色片。

本品的主要成分为利培酮。

本品可增加患有痴呆相关性精神病的老年患者的死亡率。与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的 17 项安慰剂对照临床试验（平均众数治疗时间为 10 周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的 1.6-1.7 倍。在一项典型的 10 周对照临床试验中，药物治疗组的死亡率为 4,5%，安慰剂对照组为 2.6%。虽然死亡原因备异，但是大多数死于心血管病（知心衰、猝死）或感染（如肺炎）。研究显示，与非典型抗精神病药物相似，采用传统抗精神物治疗可能增加死亡率。观察研究中死亡率的增加归因于抗精神病药物还是患者本身的某些特性造成的，目前尚不清楚。利培酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者（参见【注意事项】）。 由于本品具有α受体阻断作用，因此在用药初期时，有可能会发生(体位性)低血压。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。 同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状，因此与同类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，可考虑暂停使用所有的抗精神病药。 已有报道指出，服用传统的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 非典型抗精神病药与增加心血管/脑血管风险的代谢变化相关。这些代谢变化包括高血糖、血脂异常和体重增加。虽然所有这类药物都引起一些代谢变化，但每种药物有其各自特点。应用本品期间应监测高血糖症状，包括多饮、多尿、多食和无力。对糖尿病或有糖尿病风险的患者，定期监测血糖。使用本品还应检测体重的增加。服用本品的患者应避免进食过多，以免体重增加。 对于老年患者、肝病患者、肾病患者推荐的特殊剂量，参见【用法用量】部分。 由于包括本品在内的抗精神病药物对 Lewy 小体性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应

详见说明书

片剂

索乐芬

国产

与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。均为轻度及一过性的。 较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。 和传统抗精神病药物一样，在精神病患者中偶有下述报道：由于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)起的水中毒。 和传统抗精神病药物一样，可能引起与剂量相关的血浆催乳素水平的增加。催乳素水平增加的症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 曾有体重增加、水肿和肝酶水平升高的报告。 曾有脑血管方面不良事件（包括脑血管意外和暂时性局部缺血发作）的报告。 在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者（平均年龄 85 岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。 偶见迟发性运动障碍、抗精神病药物恶性综合症(NMS)、体温失调以及癫痫发作。 有轻度中性粒细胞和，或血小板数下降的个例报道。白细胞减少，中性粒细胞减少相关的可能风险因素包括预先存在的白细胞计数(WBC)较低以及由药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少病史。对于具有 WBC 显著较低病史以及药物诱发白细胞减少/中性粒细胞减少病史的患者，应当在治疗的最初几个月定期进行全部血细胞计数(CBC)检查，在无其它诱发因素而出现 WBC 显著下降时，需考率停用本品。 罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

密封，在阴凉（不超过 20 ℃ )干燥处保存。

鉴于利培酮对中枢神经系统的作用，当与其它中枢作用药物和酒精合并给药时应非常谨慎。 由于潜在的降低血压的作用，利培酮可增强其他降压药的降压作用。 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用 卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。 酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度。一旦停止使用卡马西平或其他肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量。必要时可减量。病活性成分的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成分的影响很小。氟西汀和帕罗西汀（CYP2D6 抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响很小。当开始或停止与西打或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。红霉素(CYP3A 抑制剂)不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶排制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临沫意义的血浆蛋白的租互置换。 本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的约代动力学参数无显著影响 食物不影响本品的吸收。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对 5-HT2受体、D2受体、α1及α2受体和 H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对 5HT1C，5-HT1 D和 5-HT1A有低到中度的亲和力，对 D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对 M 受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对 D2受体及 5-HT2受体拮抗联合效应的结果。对 D2及 5-HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

对于 15 岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

建议起始剂量为每日 0.5 mg 或更低，根据个体需要，剂量逐渐增加到一日 2 次，一次 1~2 mg，剂量调整间隔应不少于 1 周，剂量增减的幅度为每日二次，每次 0.5 mg，在获得更多经验前，老年人加量过程中应慎重。

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的得性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的风险，怀孕妇女仍不应该服用本品。 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和 9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延仲所放，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压。以及锥体外系症状，曾有一倒同时虑有低钾症的患者服用了 360 g 的本品，结果出现 QT 间期延长。 急性过量时，应使用多种施进行解救。建立并维持一个畅适的气道、确保足够的氧气和良好的换气，洗胃(若患者意识表失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常，本品无特殊的拮抗剂。 因此，应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以糾正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对 5-HT2受体、D2受体、α1及α2受体和 H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对 5HT1C，5-HT1 D和 5-HT1A有低到中度的亲和力，对 D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对 M 受体或β1及β2受体没有亲和作用。 利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对 D2受体及 5-HT2受体拮抗联合效应的结果。对 D2及 5-HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

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