禁忌
硝酸酯类:1.由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用(见【药理毒理】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型 硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。 2.患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服100mg,24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见【药代动力学】)。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8 倍:年龄65 岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30ml/min 以下)、同时服用细胞色素P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 3.已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。(详见包装内说明书)
生产厂家地址
吉林省吉林市吉林经济技术开发区人达街9号
注意事项
一般事项 诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因, 进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给病人应用西地那非之前,须注意以下一些重要问题:PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括本品)与α受体阻滞剂同为血管扩张剂,都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时,可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中,这两类药物合用可显著降低血压,导致低血压症状(如头晕、头昏、昏厥)(见【药物相互作用】)。详见说明书。(详见包装内说明书)
不良反应
说明书的其他章节会更加详细地讨论下列问题:心血管:【见警告-心血管】勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】对眼睛的影响:【见患者须知-对眼睛的影响】(详见包装内说明书)
相互作用
1、其他药物对西地那非的作用:(1)体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除,而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。(2)体内试验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆西地那非浓度增高56%。(3)当单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200mg,一日三次),服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。(4)西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。(详见包装内说明书)
药物药理
本品是治疗勃起功能障碍的口服药物,它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。1、作用机制:(1)阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。(2)体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍、是对PDE1作用的80多倍、对PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。(详见包装内说明书)
老人注意事项
健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
药物过量
(1)健康志愿者单次剂量至800mg,不良事件与低剂量时相似,但发生率和严重程度有所增加。(2)当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,故肾脏透析不会增加清除率。
药物毒理
本品是治疗勃起功能障碍的口服药物,它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。1、作用机制:(1)阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。(2)体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍、是对PDE1作用的80多倍、对PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11作用的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。(详见包装内说明书)