禁忌
硝酸酯类:由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用(见【药理毒理】),西地那非
可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸
酯类)的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。
禁止 PDE5 抑制剂(包括西地那非)与鸟苷酸环化酶激动剂(例如利奥西呱)合用,因为这
样可能会引起症状性低血压。
患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据
健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100mg,24 小时后血浆西地那非浓度约为 2ng/ml(峰值
血药浓度约为 440 ng/ml )(见【药代动力学】)。以下患者服药 24 小时后血浆西地那非浓度
较健康志愿者高 3~8 倍:年龄 65 岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率
30ml/min 以下)、同时服用细胞色素 P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药 24 小时后的西
地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。
已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
其他详见说明书。
成分
本品主要成份为:枸橼酸西地那非 其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯 磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
老人注意事项
健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】:特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇
西地那非不适用于女性。
目前尚无孕妇使用西地那非,以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进
行的动物繁殖研究表明,大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD,100 mg/
天,按 mg/m2计算)的 16 倍和 32 倍时,器官发生过程没有出现不良发育结果。
哺乳期妇女用药
西地那非不适用于女性。
有限的数据表明,西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对
儿童影响,以及西地那非对母乳生成影响的信息。