[康忻]富马酸比索洛尔片 5mg*10片/盒

富马酸比索洛尔片

5mg*10片/盒

默克制药

国药准字H20205006

比索洛尔禁用于以下患者：1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者2.心源性休克者3.二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）4.病窦综合征患者5.窦房阻滞者6.引起症状的心动过缓者（有症状的心动过缓）7.有症状的低血压8.严重支气管哮喘9.严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合征患者10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者11.代谢性酸中毒患者12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

处方

默克制药(江苏)有限公司

江苏省南通经济技术开发区和兴路168号

本品为淡黄色心型刻痕薄膜衣片。

本品主要成分为富马酸比索洛尔。

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：1.糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状。2.严格禁食。3.正在进行脱敏治疗。4.一度房室传导阻滞。5.变异型心绞痛。6.外周动脉闭塞疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）。虽然心脏选择性（β1）β-受体阻滞剂对肺功能的影响可能小于非选择性β-受体阻滞剂，但和所有β-受体阻滞剂一样，除非必要，应避免用于气道阻塞性疾病患者，如用于此类患者，使用本品时应特别谨慎。对于气道阻塞性疾病患者，应用比索洛尔治疗时，应从可能使用的最低剂量开始给药，并密切监测症状（如呼吸困难、活动耐量降低、咳嗽）。详见说明书。

用于治疗高血压、心绞痛和慢性稳定性心力衰竭。

片剂

康忻

国产

下述不良反应按照系统器官分类，发生率定义如下：十分常见（≥10%）常见（≥1%，<10%）偶见（≥0.1%，<1%）罕见（≥0.01%，<0.1%）十分罕见（<0.01%）神经系统异常常见：头晕*，头痛*实验室检查罕见：甘油三酯升高，肝酶升高（ALAT，ASAT）眼异常罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是否使用了隐形眼镜）十分罕见：结膜炎耳和迷路异常罕见：听力障碍。心脏异常十分常见：心动过缓（慢性心力衰竭患者中）常见：既有心力衰竭恶化（慢性心力衰竭患者中）偶见： 房室传导障碍；心动过缓（高血压或心绞痛患者中）；既有心力衰竭恶化（高血压或心绞痛患者中）血管异常。详见说明书。

25℃以下保存。

100

1.不推荐的合并用药 ：用于慢性稳定性心力衰竭的治疗 I类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。所有适应症钙拮抗剂如维拉帕米和较弱的地尔硫卓 ：对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。中枢降压药物(例如可乐定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定)可能会由于中枢交感神经紧张性降低而导致心率和心输出量降低以及血管舒张。突然停药，特别是在停用β受体阻滞剂前突然停药，可能会增加“反跳性高血压”的风险。详见说明书。

药理作用：比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体阻滞剂（心脏选择性），在治疗剂量范围未见内在拟交感活性和膜稳定活性。富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时（≥20mg）也可抑制支气管和血管平滑肌上的β2-肾上腺受体。因此，为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要。

尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不建议用于儿童。

不需要调整剂量。

孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、流产和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不应使用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

β-肾上腺素受体阻滞剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大，心力衰竭患者可能非常敏感。通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法 ：心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。低血压： 应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药和/或氨茶碱。低血糖：静注葡萄糖。

毒理研究：遗传毒性：比索洛尔Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因位点突变试验和染色体畸变试验、DNA损伤试验、大鼠细胞遗传试验与小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达150mg/kg/d时，未见对生育力和早期胚胎发育的明显影响，该剂量为人体推荐最大日剂量（MRHD）的77倍（以体表面积推算）。胚胎-胎仔发育性试验中，妊娠大鼠经口给予富马酸比索洛尔50mg/kg/d，可见胚胎吸收发生率升高，该剂量为MRHD的26倍；母体毒性（进食减少和抑制体重增加）剂量为150mg/kg/天，为MRHD的77倍。妊娠兔经口给予富马酸比索洛尔剂量达25mg/kg/d时，可见胚胎早期吸收率增加。未见胎仔发育毒性，该剂量为MRHD的12倍。致癌性：小鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达250mg/kg/d，连续给药20个月和24个月，大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达125mg/kg/d，连续给药26个月，未见与药物相关致癌性，上述剂量以体表面积推算，分别为MRHD的59倍和64倍。

24个月