[速福达]玛巴洛沙韦片 40mg*1片

玛巴洛沙韦片

40mg*1片

罗氏

国药准字HJ20210028

本品禁用于已知对本品或任何辅料过敏的患者。

处方

Shionogi Pharma Co.,Ltd.

2-5-1，Mishima, Settsu,Osaka 566-0022 JAPAN

速福达40mg：一面凹刻有“BXM40”字样。

本品主要成份是玛巴洛沙韦。

超敏反应 在本品的上市后用药经验中报告了速发过敏反应、荨麻疹和血管性水肿病例。如果发生或疑 似发生类似过敏的反应，应给予适当的治疗。本品禁用于已知对本品发生超敏反应的患者。（参 见【不良反应】和【禁忌】） 细菌性感染的风险 没有证据表明本品对除流感病毒以外其他病原体引起的疾病有效。严重细菌性感染可能以流感样 症状起病，与流感并存或作为流感并发症出现。没有证据表明，本品可防止发生此类并发症。处 方医师应警惕潜在的继发性细菌性感染，并在合适时给予治疗。 对驾驶和机械操作能力的影响 尚未开展对驾驶和机械操作能力影响的研究。 其他 流感病毒会随着时间发生变化，诸如病毒类型或亚型、出现耐药性或病毒毒力变化等因素可 能削弱抗病毒药物的临床获益。在决定是否使用本品时，应考虑有关流行的流感病毒株药敏性的 可用信息。

甲型流感,乙型流感

片剂

速福达

进口

临床试验 本品的总体安全性特征基于 19 项临床试验中 2598 例接受本品治疗的受试者的数据。其中成 人和青少年受试者 2272 例，儿科受试者（<12 岁）326 例。 流感的治疗 安全性特征基于在成人和青少年患者中开展的 3 项安慰剂对照临床研究的合并数据（研究 1518T0821、1601T0831 和 1602T0832），这 3 项研究中共 1640 例患者接受本品治疗。这些患 者包括既往健康的成人和青少年，以及发生流感相关并发症风险较高的患者，例如老年患者和慢 性心脏病或呼吸系统疾病患者。1334 例患者（81.3%）为≥18 岁至≤64 岁成人，209 例患者 （12.7%）为≥65 岁成人，97 例患者（5.9%）为青少年（≥12 岁至<18 岁）。其中，1440 名患 者接受 40 mg 和 80 mg 剂量的本品，各 100 名患者接受 10 mg 或 20 mg 剂量。高危患者与既往 健康成人和青少年的安全性特征类似。详见说明书。

密闭，不超过 25℃ 保存。

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预期本品或其活性代谢物巴洛沙韦与细胞色素 P450（CYP 酶）底物、抑制剂或诱导剂， UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）酶抑制剂、或肠道、肾脏或肝脏转运剂之间无临床显著药物-药 物相互作用。 其他药物对本品或其活性代谢物巴洛沙韦的影响 含多价阳离子制剂可降低巴洛沙韦的血浆浓度。本品不应与含多价阳离子泻药或抗酸药、或 含有铁、锌、硒、钙、镁的口服补充剂一起使用。 伊曲康唑是一种 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，可使巴洛沙韦的 Cmax 和 AUC0-inf分别增加 1.33 倍和 1.23 倍。这些增幅被认为无临床意义。 丙磺舒，一种 UGT 酶抑制剂，使巴洛沙韦的 Cmax和 AUC0-inf分别降低了 21%和 25%。这些 降幅被认为无临床意义。详见说明书。

药理作用 作用机制 玛巴洛沙韦是一种前药，通过水解转化为活性代谢产物巴洛沙韦，发挥抗流感病毒活性。巴 洛沙韦抑制聚合酶酸性（PA）蛋白（病毒基因转录所需 RNA 聚合酶复合物中的一种流感病毒特异 性酶）的核酸内切酶活性，从而抑制流感病毒复制。在一项 PA 核酸内切酶试验中，巴洛沙韦对甲 型流感病毒的 50%抑制浓度（IC50）为 1.4 至 3.1 nM（n=4），对乙型流感病毒为 4.5 至 8.9 nM （n=3）。对巴洛沙韦敏感性下降的病毒在 PA 蛋白上发生了氨基酸置换。详见说明书。

目前尚无 12 岁以下中国儿童使用本品的数据。已在 12 岁及以上、体重至少为 40 kg 的儿童患 者中确定了用本品治疗急性单纯性流感的安全性和有效性（参见【临床试验】）。对于≥12 岁患 者，用法用量参见【用法用量】。

已有本品治疗年龄≥ 65 岁且体重至少为 40 kg 的老年流感患者的安全性和有效性。参见 【用法用量】【药代动力学】【临床试验】和【药理毒理】。

生育力 动物研究中未观察到本品对生育力有影响（参见【药理毒理】）。 妊娠期用药 尚未在妊娠女性中进行充分且对照良好的临床研究。本品对妊娠女性的潜在风险尚未可知。 妊娠期内应避免使用本品，除非潜在获益大于对胎儿的潜在风险。 在动物繁殖研究中，玛巴洛沙韦口服给药的暴露量约为最大推荐人体剂量（MRHD）下巴洛 沙韦全身暴露量的 5 倍（大鼠）和 7 倍（家兔）时，大鼠或家兔中未观察到对发育的不良影响。给 予妊娠家兔高剂量水平本品，引发母体毒性，导致家兔流产，轻微骨骼异常发生率增加，但无致 畸性。在大鼠中未见此类效应（参见【药理毒理】）。 生产和分娩 目前尚未确立本品在生产与分娩时的用药安全性。 哺乳期用药 尚不清楚本品及其活性代谢物巴洛沙韦是否会分泌至人乳汁中。进行 1 mg/kg 用药时，本品 或其代谢物分泌至哺乳期大鼠乳汁中。 因此，应在考虑了本品对哺乳母亲的潜在获益以及对婴儿的潜在风险后，做出停止哺乳或启 动本品治疗的决定。

临床经验 收到来自临床试验和上市后经验的本品用药过量报告。在报告药物过量的大多数病例中，未 报告不良事件。由于与不良事件相关的过量用药病例数目有限，不足以确定过量用药可能引起的 症状。 管理 无已知的本品特效解毒剂。若发生用药过量事件，应基于患者的体征和症状启动标准支持性 医疗护理。 由于血清蛋白结合率较高，透析不可能大量去除巴洛沙韦。

毒理研究 遗传毒性 玛巴洛沙韦及其活性代谢产物巴洛沙韦在体外和体内遗传毒性试验（包括 Ames 试验、哺乳 动物细胞体外微核试验和啮齿类动物体内微核试验）结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力和早期胚胎发育试验中，雌性大鼠自交配前 2 周至妊娠第 7 天、雄性大鼠自交 配前 4 周至交配期间给予玛巴洛沙韦 20、200 或 1000 mg/kg/天，未见对生育力、交配行为或早 期胚胎发育的影响。最高剂量下药物系统暴露量（AUC）约为人最大推荐剂量（MRHD）的 5 倍。详见说明书。

48个月