[正稳]富马酸替诺福韦二吡呋酯片 0.3g*30片

富马酸替诺福韦二吡呋酯片

0.3g*30片

贝克

国药准字H20173246

富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者。

处方

安徽贝克生物制药有限公司

安徽省合肥市高新技术产业开发区红枫路30号

本品为白色或类白色薄膜衣片。

本品主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯，其化学名称为9-[(R)-2[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1:1)。

乳酸性酸中毒/严重肝肿大 单独使用核苷类似物治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告，包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病危险因素的患者中给予核苷类似物时要特别注意；然而，在没有已知危险因素的患者中也曾经有病例报告。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性，即便转氨酶没有显著升高)，应当暂停富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。详见说明书。

对抗乙肝病毒

片剂

正稳

国产

使用富马酸替诺福韦二日比呋酯的患者，在罕见的肾功能损害、肾功能衰竭和近端肾小管 病变（包括Fanconi综合征）的发生并已有导致骨骼异常的报道（有时导致骨折）。推荐服用本品者进行肾功能监测。 富马酸替诺福韦二吡呋酯与其他抗逆转录病毒药物联用时，有接近三分之一的患者可能发生不良皮应。这些不良反应通常是轻到中度的消化道事件。接近1%服用富马酸替诺福韦二吡呋酯的成年患者因为消化道不良反应而中断治疗。(详见说明书)

密封，30℃以下在干燥处保存。

100

在明显高于(-300倍)体内所观察到的浓度时，替诺福韦在体外没有对下列任何一种人CYP异构体介导的体外药物代谢产生抑制作用。CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9或CYP2E1。然而，在CYP1A底物的代谢中观察到小幅度(6%)但具有统计学意义的降低。根据体外实验结果和已知的替诺福韦清除途径，替诺福韦与其他药品之间存在由CYP介导的相互作用的可能性很小。（参见【药代动力学】）。详见说明书。

药理作用 作用机制：富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，可以终止DNA的合成。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5'-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。详见说明书。

已有国外临床研究数据支持富马酸替诺福韦二吡呋酯用于治疗2至18岁的HIV-1患者的安全性。并有研究数据表明，富马酸替诺福韦二吡呋酯在推荐的剂量范围内在2~18岁患者的体内药代特征与临床试验中建立的成人安全有效剂量的药代特征是相似的。 用于2岁以下儿童的安全性和有效性尚来建立。

富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者，无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言，老年患者心、肝、肾功能下降，并发疾病或正在使用其他药物的几率增加，选择剂量应当谨慎。

美国妊娠分级B类： 在大鼠和家兔中进行了生殖研究，根据体表面积比较的剂量最高分别为人的14和19倍，结果显示没有证据表明因为替诺福韦造成生育力受损害或对胚胎有伤害。然而，没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的研究。由于动物生殖研究并不是总能预测人的反应，因此应该在明确需要时才用于妊娠患者。详见说明书。

在高于富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg治疗剂量时的临床经验很有限。同品种研究901中，有8名受试者接受了持续28天的口服富马酸替诺福韦二吡呋酯600mg治疗。没有发生严重不良反应的报告。更高剂量可能产生的影响尚不清楚。 如果发生服用过量，必须监测患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持性治疗方案。 替诺福韦能够被血液透析有效清除，萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg单次给药后，一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。

毒理研究 遗传毒性 富马酸替诺福韦二吡呋酯在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变，在Ames试验中结果为阴性。在一项体内小鼠微核试验中，富马酸替诺福韦二吡呋酯对雄性小鼠给药结果为阴性。详见说明书。

12个月