[天晴速畅]吸入用布地奈德混悬液 2ml:1mg*5支/袋

吸入用布地奈德混悬液

2ml:1mg*5支/袋

正大天晴

国药准字H20203063

对布地奈德或任何其它成分过敏者。

处方

正大天晴药业集团股份有限公司

连云港市新浦区巨龙北路8号

本品为细微颗粒的混悬液，静置后有细微颗粒沉淀，振摇后成白色或类白色混悬液。

布地奈德。

一般事项运动员慎用。局部效应在临床研究中，一些患者出现了口腔和咽部的局部白色念珠菌感染。吸入用布地奈德混悬液治疗组与安慰剂对照组的发生率类似。如果发生此类感染，可能需要进行相应的抗真菌治疗和/或中断吸入用布地奈德混悬液的治疗。患者应在吸入布地奈德混悬液后漱口。详见说明书。

详见说明

混悬剂

天晴速畅

国产

发生率为1%至≤3%（按身体系统划分） 下列信息中包含了发生率在1到≤3%之间的所有不良事件，在不考虑与药物治疗的相关性的情况下，至少有一个吸入用布地奈德混悬液治疗组发生率超过安慰剂组的不良事件。 全身反应：过敏反应、胸痛、疲劳、流感样症状 呼吸系统：喘鸣 防御机制受损：单纯疱疹、外耳感染、感染 中枢和外周神经系统：发声困难、运动过度 皮肤和皮肤附属器：湿疹、脓疱疹、瘙痒 听力和前庭：耳痛 视觉：眼部感染 精神病学：厌食症、情绪不稳 肌肉骨骼系统：骨折、肌痛 用药部位：接触性皮炎 血小板，出血和凝血：紫癜 白细胞和抵抗力：颈部淋巴结病 在三项开放研究中，447名接受吸人用布地奈德混悬液治疗（平均每日总剂量0.5-1mg）和223名接受传统治疗的哮喘儿童，经过1年的随访，不良事件的发生率接近。 在公开发表的文献中、长期开放临床试验结果，或全球所有吸人性布地奈德制剂的上市后报告中，偶见的不良事件（＜1%）包括：速发或迟发型变态反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿以及支气管痉挛；肾上腺皮质机能减退和肾上腺功能亢进症状；青光眼、白内障；精神类症状，包括抑郁、攻击性反应、易激惹、焦虑和精神病；以及骨病，包括股骨头缺血性坏死和骨质疏松。 布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻．且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。详见内包装说明书。

常温

100

布地奈德等皮质类固醇的主要代谢途径是经细胞色素P450（CYP）同工酶3A4（CYP3A4）代谢。口服酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）后，会导致口服布地奈德平均血浆药物浓度增加。CYP3A4抑制剂联合用药可抑制布地奈德的代谢并增加其全身暴露。考虑将吸入用布地奈德混悬液与长期酮康唑和其他已知的强效CYP3A4抑制剂（如利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、沙奎那韦、泰利霉素）联合用药时应谨慎。在用雌激素和避孕类固醇治疗的女性中观察到血浆中皮质类固醇浓度升高且效果增强，但布地奈德和同时摄入低剂量复方口服避孕药未观察到这一效果。由于可能抑制肾上腺功能，因此对垂体功能不全患者进行ACTH刺激试验可能出现假阳性，结果（低值）。

本品为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。作用机制布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。在标准休外模型及动物模型中，布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍，其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验）。作为全身活性评价结果，布地奈德在大鼠胸腺退化试验中，经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍，而其口服给药的效能约为后者的25倍。吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被证实对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞）和介导因子（如组胺、类花生酸类及细胞因子类）参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。具体详见说明书。

在6至12个月婴儿中用药的安全性和有效性已评估但尚不充分。在12个月至8岁儿童中用药的安全性和有效性已确定。详见说明书。

同成人【用法用量】在三项成年患者中进行的吸入用布地奈德混悬液临床试验中，全部215例患者中有65人（30%）年龄为65岁以上，22人（10%）年龄为75岁以上。这些患者与较年轻的患者相比，在安全性指标上没有差异。其它的临床报道或者医学观察也没有在老年患者和较为年轻的患者中发现差异。

孕期妇女用药致畸效应：FDA将其划分为妊娠安全分级B布地奈德与其它皮质类固醇一样对家兔和大鼠存在致畸性和胚胎毒性。在一项研究中家兔接受约为成人最大推荐每日吸入剂量的0.4倍，大鼠接受约为成人最大推荐每日吸入剂量的4倍皮下给药，导致胎仔数量减少，幼仔体重降低和骨骼发育异常。在另一项对大鼠进行的研究中，以约为成人最大推荐每日吸入剂量的2倍（基于μg/m2计算）吸入给药后，没有观察到药物的致畸作用和胚胎毒性。详见说明书。

吸入用布地奈德混悬液过量用药后发生急性毒性的可能性非常低。如果长时间过量使用吸入类固醇，将会出现全身类固醇作用，诸如肾上腺皮质功能亢进或生长抑制等（参见【注意事项】）。药物对手小鼠的最低致死吸入剂量为100mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的410或120倍）。对于大鼠，当吸入剂量达到68mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的550或160倍）没有出现动物死亡。小鼠最小口服致死剂量为200mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的810或240倍）。大鼠最小口服致死剂量低于100mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的810或240倍）。

本品为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。作用机制布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。在标准休外模型及动物模型中，布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍，其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验）。作为全身活性评价结果，布地奈德在大鼠胸腺退化试验中，经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍，而其口服给药的效能约为后者的25倍。吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被证实对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞）和介导因子（如组胺、类花生酸类及细胞因子类）参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。具体详见说明书。

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