禁忌
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患者禁用。其它详见说明书。
性状
本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。
注意事项
肾功能不全者应减量或延长给药间期, 重度肾功能不全者慎用。有中枢神经系统疾病及癫痫病史患者应慎用。喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率 < 0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。若发生过敏, 应立即停药, 并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。其它详见说明书。
不良反应
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:1、严重和其他重要的不良反应:(1)致残和潜在的不可逆转的严重不良反应,包括肌腱炎和肌腱断裂,周围神经病变,中枢神经系统的影响。(2)肌腱病和肌腱断裂。(3)QT间期延长。(4)过敏反应。(5)其他严重并且有时致命的反应。(6)中枢神经系统的影响。(7)艰难梭菌相关性腹泻。(8)周围神经病变。(9)对血糖的干扰。(10)光敏感性/光毒性。其它详见说明书。
相互作用
1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。2、本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。3、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6、本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。其它详见说明书。
药物药理
本品为氧氟沙星的左旋`体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌 DNA 的^复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷-氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。其它详见说明书。
儿童注意事项
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老人注意事项
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
妊娠与哺乳期注意事项
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的硏究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。其它详见说明书。
药物毒理
本品为氧氟沙星的左旋`体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌 DNA 的^复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷-氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。其它详见说明书。