[康坚]盐酸左氧氟沙星片 0.5g*6片*2板

盐酸左氧氟沙星片

0.5g*6片*2板

康坚

国药准字H20067724

对喹诺酮类药过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

处方

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

山东省新泰市莲花山路518号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

本品活性成份为盐酸左氧氟沙星

致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响，使用氟喹诺酮类药物，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残或潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸左氧氟沙星片后数小时指数周，任何年龄段的患者，之前没有相关文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下： 1.肌腱炎和肌腱断裂 氟喹诺酮类药品，会使所有年龄组患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最长发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用盐酸左氧氟沙星片后数小时或数天， 或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生，。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质固醇类药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛，肿胀，炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。 2.重症肌无力恶化 包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。 3.超敏反应 使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。一些反应可能会伴有心血管性虚脱、低血压/休克、癫痫发作、意识丧失、麻刺感、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应。 在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理。 详见说明书

敏感细菌所引起的轻、中度感染

片剂

国产

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成分为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下： 1、严重和其他重要的不良反应 致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明；肌腱病和肌腱断裂、重症肌无力恶化，超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。 左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于60~90分钟。据报告，使用喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。 2.临床试验经验 由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接 和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。 下面描述的数据，反映了 29 个Ⅲ期临床试验的 7537 名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究 人群平均年龄为 50 岁（约 74%的人群＜65 岁），其中 50%为男性，71%为白种人，17%为黑 种人。 患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗（参见适应症）。患者接受的 左氧氟沙星剂量为 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次、或 500 mg 每日 1 或 2 次，疗程通 常为 3～14 天，平均疗程为 10 天。 不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次、 或 500 mg 每日 1 或 2 次的患者中类似。总共有 4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟 沙星，在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中，这个比例为 3.8%；在接受 750 mg 每日 剂量的患者中，这个比例为 5.4%。在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中最常见的导 致停药的药物不良反应为胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕 （0.3%）和头痛（0.2%）。在接受 750 mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物 反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。 在下表（表2和表3）中分别列举了发生于≥1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应， 以及发生于 0.1 至＜1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应（≥ 3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。详见说明书

遮光，密封保存。

100

1.本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用是，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.喹诺酮类抗菌药与口服降低糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。本品对口服降血糖药的代谢影响很小，但用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

药理作用 本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌使用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品是应暂停哺乳。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药 （1）洗胃；（2）吸附药：活性碳（40g～60g加水200ml口服）；（3）泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其它缓泻药；（4）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（5）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（6）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80mg/kg和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg剂量组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。 对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在100mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，300mg/kg剂量时未出现关节毒性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。 光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

24个月