[西比灵]盐酸氟桂利嗪胶囊 5mg*20粒

盐酸氟桂利嗪胶囊

5mg*20粒

西安杨森制药

国药准字H10930003

本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。对氟桂利嗪或本品任何辅料过敏的患者禁用。

处方

西安杨森制药有限公司

陕西省西安市高新区草堂科技产业基地草堂四路19号

本品为胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末。

化学名：(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2·2HCl分子量：477.42。

极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧，此时应停止治疗。 请在推荐剂量下使用。医生应定期（特别是在维持治疗期间）观察患者，这样可保证 在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。由于可能引起困倦（尤其在服药初期），驾驶车辆或操纵机器者应注意。本品可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。由于患者可能发生嗜睡的不良反应，特别是在疗程开始的时候，所以患者在进行如驾驶或者操作危险性机器的活动时应谨慎。

偏头痛 眩晕

胶囊剂

西比灵

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不良反应是基于对现有不良事件的全面评估，认为与使用氟桂利嗪有合理相关性的不良事件。在个体病例中，不能完全确定与氟桂利嗪的因果关系。由于临床试验在各种不同条件下进行，因此在一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中不良反应发生率进行比较，并且可无法反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 临床试验数据 安慰剂对照双盲试验数据-报告率不少于 1%的不良反应两个安慰剂对照、平行双盲临床试验评估了本品的安全性（5~10mg/日），500 名受试者参与试验，其中 247 名患者使用本品，253 名患者使用安慰剂。两个试验对受试者分别进行偏头痛和眩晕治疗。在这些试验中，本品组报告率不少于 1%的不良反（ADR）见表 1活性药物对照试验数据-报告率不少于 1%的不良反应选用两个双盲活性药物对照试验来测定不良反应的发生率。这两个试验对 476 名受试 者分别进行偏头痛和眩晕/偏头痛的治疗，每日给予受试者 10 mg 本品。在活性药物的对照临床试验中，报告率不少于 1%但未列在表 1 的不良反应见表 2。安慰剂和活性对照试验数据-报告率少于 1%的不良反应，在上述两个临床试验的数据表中，报告率少于 1%的其他不良反应见表 3。 上市后经验 上市后首次判定为氟桂利嗪不良反应的不良事件见表 4。频率分类如下： 十分常见 1/10 常见 1/100 ，且<1/10 偶见 1/1000 ，且 <1/100 罕见 1/10000 ，且<1/1000 十分罕见 <1/10000，包括个别病例。 未知 无法根据现有数据估算频率。依据自发报告率，以下不良反应按频率分类列于表 4。详见说明书。

遮光，密封保存。

100

1.与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。2.与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。3.放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。4.在应用抗癫痫药物治疗的基础上，加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

药理作用：盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等，此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高，易透过血脑屏障。本品对心脏收缩和传导无影响。毒理研究：本品的非临床中枢神经系统作用（如：镇静、唾液分泌和共济失调）仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到，与临床使用的相关性很小。对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究．包括：单次口服给药的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜内（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、静脉（小鼠和大鼠）以及动脉内（大鼠）给药；重复口服给药的毒性（犬12个月和大鼠18个月多剂量的口服毒性）、静脉毒性（犬3个月和大鼠1个月）；口服给药的生殖试验测试大鼠的生育和总体繁殖能力：大鼠、兔和出生前、后大鼠的致畸性和胚胎毒性。对本品的致突变性进行了一系列广泛的研究，包括：鼠伤寒沙门氏菌的体外位点和／或基因突变试验、果蝇的伴性隐性致死试验、人体内淋巴细胞的染色体畸变试验、小鼠的体内微核和显性致死试验。利用口服给药后小鼠和大鼠模型的寿命评估本品致癌性。单次口服给药的毒性试验（小鼠的LD50约为960-1896mg/kg；大鼠的LD50约为343-1935mg/kg）结果与人体的最大治疗剂量（对50kg的患者约为0.2mg/kg）相比，本品有很大的安全范围。大鼠和犬重复口服给药的毒性试验结果显示一些临床作用可能与过度的药理作用相美，但都是在远远超过药物治疗剂量时观察到的（按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的400倍），且与临床使用的相关性很小。在生殖试验中，本品对生育无影响且无致畸性。在非常高的剂量下（按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的150-400倍）．胎儿毒性小于母体毒性。本品没有致突变性，也不是主要的致癌物。仅在小鼠体内达到毒性剂量水平时C按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的50-100倍），才能观察到由泌乳素介导的轻度乳腺增生和肿瘤生成。在麻醉豚鼠的体内模型中，静脉注射给予总剂量为9.87mg/kg（按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的50倍）的氟桂利嗪，结果显示对QTc间期和心电图均无影响。

由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。

由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。

1.症状：可见镇静作用和乏力，有报道个例超剂量服药者(一次服药600mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。2.处理：可用活性碳、催吐药、洗胃及支持疗法。目前尚无特效解毒药。

本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：1.缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍。2.前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环。3.抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作。4.保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害。5.氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。

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