[湖北济安堂]吗替麦考酚酯分散片 0.25*40片

吗替麦考酚酯分散片

0.25*40片

湖北济安堂

国药准字H20080815

本药的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯片禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。详见说明书。

处方

湖北济安堂药业股份有限公司

湖北省洪湖市洪湖经济开发区百里长渠路1号

本品为白色或类白色片。

本品活性成份为吗替麦考酚酯。

淋巴瘤及其他肿瘤： 接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的危险增加，特别是皮肤。（见不良反应）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制无关。详见说明书

移植物排斥反应

片剂

国产

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。详见说明书。

密封，在阴凉（温度不得超过20°C）干燥处保存。

100

阿昔洛韦：同时服用本品和阿昔洛韦，酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG)和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时，MPAG 血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。详见说明书

吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为麦考酚酸（MPA）。MPA是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成，而其他的细胞可以利用补救途径，因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。MPA还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。MPA可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的，因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1和白介素-2的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。

根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是本品口服 600 mg/m2 bid(最大至 1 g bid)。 在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

本品的临床试验中未包括足够的 65 岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总体原则，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降，并且多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

致畸效应：妊娠分类 D(FDA 分类) 在动物生殖毒理学研究中，当无母体毒性情况下，胎儿吸收和畸形的发生率升高。根据体表面积转换，雌性大鼠和雌性兔子接受的本品剂量相当于肾移植和心脏移植患者所接受人用剂量的 0.02～0.9 倍。在大鼠子代中发生的畸形包括无眼、无下颌和脑积水。在兔子子代中发生的畸形包括心脏异位、肾脏异位、膈疝和脐疝。详见说明书

临床试验及上市后经验中已有吗替麦考酚酸酯过量的报告。其中许多病例没有不良事件。在报告了不良事件的药物过量病例中，不良事件属于药物已知的安全性范围特征。详见说明书

致癌性、致畸性和对生殖的影响 在小鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达180mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量（2g/d）的0.5倍，是心脏移植剂量（3g/d）的0.3倍。在大鼠104口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达15mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量0.08倍，是心脏移植剂量的0.05倍动物接受的剂量低于患者接受的剂量，但这是这些种属动物能耐受的最大量。详见说明书

24个月