[天晴速畅]吸入用布地奈德混悬液 2ml:1mg*30支

吸入用布地奈德混悬液

2ml:1mg*30支

正大天晴

国药准字H20203063

对布地奈德或任何其它成分过敏者。

处方

正大天晴药业集团股份有限公司

连云港市新浦区巨龙北路8号

本品为细微颗粒的混悬液，静置后有细微颗粒沉淀，振摇后成白色或类白色混悬液。

本品主要活性成份：布地奈德

一般事项 运动员慎用。 局部效应 在临床研究中，一些患者出现了口腔和咽部的局部白色念珠菌感染。吸入用布地奈德混悬液治疗组与安慰剂对照组的发生率类似。如果发生此类感染，可能需要进行相应的抗真菌治疗和/或中断吸入用布地奈德混悬液的治疗。患者应在吸入布地奈德混悬液后漱口。详见说明书。

哮喘,支气管炎

混悬剂

天晴速畅

国产

临床试验经验 在使用吸入用布地奈德混悬液治疗的儿童患者中曾报道过下列不良反应。 常见的不良反应发生率基于三项在美国进行的双盲，安慰剂对照临床研究，共计945名年龄在12个月到8岁患者（其中12个月至2岁患者98名，2至4岁患者225名、4至8岁患者622名）接受吸入用布地奈德混悬液（每日0.25到1mg，为期12周）或安慰剂的治疗。吸入用布地奈德混悬液组不良事件的发生率和性质与安慰机组相当。下表显示了不考虑既往接受过支气管扩张剂和/或吸入性糖皮质激素治疗的影响，在美国进行的研究中不良事件的发生率，样本中舍有605例男性患者和340例女性患者。详见说明书。

8-30℃温度下保存，不可冷藏。

100

布地奈德等皮质类固醇的主要代谢途径是经细胞色素P450（CYP）同工酶3A4（CYP3A4）代谢。口服酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）后，会导致口服布地奈德平均血浆药物浓度增加。CYP3A4抑制剂联合用药可抑制布地奈德的代谢并增加其全身暴露。考虑将吸入用布地奈德混悬液与长期酮康唑和其他已知的强效CYP3A4抑制剂（如利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、沙奎那韦、泰利霉素）联合用药时应谨慎。 在用雌激素和避孕类固醇治疗的女性中观察到血浆中皮质类固醇浓度升高且效果增强，但布地奈德和同时摄入低剂量复方口服避孕药未观察到这一效果。 由于可能抑制肾上腺功能，因此对垂体功能不全患者进行ACTH刺激试验可能出现假阳性，结果（低值）。

本品为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。 作用机制 布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。在标准休外模型及动物模型中，布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍，其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验）。作为全身活性评价结果，布地奈德在大鼠胸腺退化试验中，经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍，而其口服给药的效能约为后者的25倍。 吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。 糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被证实对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞）和介导因子（如组胺、类花生酸类及细胞因子类）参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。具体详见说明书。

在6至12个月婴儿中用药的安全性和有效性已评估但尚不充分。在12个月至8岁儿童中用药的安全性和有效性已确定。详见说明书。

同成人【用法用量】 在三项成年患者中进行的吸入用布地奈德混悬液临床试验中，全部215例患者中有65人（30%）年龄为65岁以上，22人（10%）年龄为75岁以上。这些患者与较年轻的患者相比，在安全性指标上没有差异。其它的临床报道或者医学观察也没有在老年患者和较为年轻的患者中发现差异。

孕期妇女用药 致畸效应：FDA将其划分为妊娠安全分级B 布地奈德与其它皮质类固醇一样对家兔和大鼠存在致畸性和胚胎毒性。在一项研究中家兔接受约为成人最大推荐每日吸入剂量的0.4倍，大鼠接受约为成人最大推荐每日吸入剂量的4倍皮下给药，导致胎仔数量减少，幼仔体重降低和骨骼发育异常。在另一项对大鼠进行的研究中，以约为成人最大推荐每日吸入剂量的2倍（基于μg/m2计算）吸入给药后，没有观察到药物的致畸作用和胚胎毒性。详见说明书。

吸入用布地奈德混悬液过量用药后发生急性毒性的可能性非常低。如果长时间过量使用吸入类固醇，将会出现全身类固醇作用，诸如肾上腺皮质功能亢进或生长抑制等（参见【注意事项】）。 药物对手小鼠的最低致死吸入剂量为100mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的410或120倍）。对于大鼠，当吸入剂量达到68mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的550或160倍）没有出现动物死亡。小鼠最小口服致死剂量为200mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的810或240倍）。大鼠最小口服致死剂量低于100mg/kg（以体表面积计，分别约为成人或儿童每日最大推荐吸入剂量的810或240倍）。

本品为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。 作用机制 布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。在标准休外模型及动物模型中，布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍，其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验）。作为全身活性评价结果，布地奈德在大鼠胸腺退化试验中，经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍，而其口服给药的效能约为后者的25倍。 吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。 糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被证实对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞）和介导因子（如组胺、类花生酸类及细胞因子类）参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。具体详见说明书。

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