禁忌
1、对奥美拉唑过敏者禁用。2、与其他质子泵抑制剂一样,奥美拉唑不应与阿扎那韦合用
生产厂家地址
SE-151 85 Sodertalje, Sweden
成分
本品主要成份为奥美拉唑镁。其化学名称为:双-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁。分子式:C34H36N6MgO6S2.分子量:713.21
注意事项
1、使用不得超过7天,如症状未缓解,请咨询医师或药师2、两个月以内不得再次服用,如症状反复,应立即就医。3、儿童使用该药品应在医师指导下进行。4、肝功能不全或血象不正常的患者请在医师指导下使用。5、假如出现烧心持续或加重症状,请停用该药品并去医院就诊。6、本品在以下情况下请勿使用:吞咽困难或疼痛;呕血;便血或黑便。这些可能是严重情况的征兆,请咨询医师。7、孕期、哺乳期妇女慎用。8、如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。9、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。10、本品性状发生改变时禁止使用。11、请本药品放在儿童不能接触的地方。12、儿童必须在成人监护下使用。13、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。14、如果患者长期服用质子泵抑制剂,在用药过程中,要注意可能出现的骨折风险(尤其是老年患者);定期监测血镁水平,防止低血镁症的出现。15、由于质子泵抑制剂与氯吡格雷存在相互作用,建议正在使用氯吡格雷类的患者在治疗前,与医生就用药安全性问题进行交流,以确保用药安全。
不良反应
1、该药品常见不良反应为:头痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛及腹胀。2、偶见头晕、嗜睡、乏力、睡眠紊乱、感觉异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、肝功能试验异常等。3、罕有多汗、周围血管性水肿、低钠血症;血管水肿、发热及过敏性休克;白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症;可逆性精神错乱、易激惹、抑郁、攻击和幻觉;男子女性型乳房;口干、味觉异常、口炎、念珠菌病;脱发、光过敏、多形性红斑;肝性脑病(先前有严重肝病者),黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭;支气管痉挛;关节痛、肌痛、肌肉疲劳;间质性肾炎;视力模糊。4、下列不良反应发生频率未知:低镁血症;重度低镁血症可能导致低钙血症。
相互作用
1.由于本品对胃内pH有影响而可能影响其他药物的吸收。因此在用奥美拉唑或其它抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。2.由于本品在肝脏中通过CYP2C19酶代谢,因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度,如安定、苯妥英、华法林(R-华法林,低活性)。对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生素K-拮抗剂治疗的患者,开始或停用奥美拉唑时应进行监测。3.本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的Cmax和AUC分别增加15%和41%。伏立康唑使奥美拉唑的AUCτ增加280%,在进行联合使用和长期治疗时,对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂量。4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时,奥美拉唑的血药浓度会增加。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。5.本品与抑制CYP2C19或CYP3A酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂,酮康唑,伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血药浓度升高。6.研究表明,每日口服本品20~40mg并不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。7.包括奥美拉唑在内的质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。奥美拉唑(40mg,每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC,Cmax和Cmin约降低75%)。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响。8.奥美拉唑与他克莫司合用会增加后者血清浓度。推荐当开始合用和终止奥美拉唑时,监测他克莫司的血浆浓度。
药物药理
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的。有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。质子汞抑制剂或其他酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加,因而治疗会导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险轻微增大。除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分泌的作用与血药浓度,时间曲线下面积(AUC)直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服本品 20毫克,2小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。
妊娠与哺乳期注意事项
流行病学研究结果表明,奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响。孕妇可以使用奥美拉唑。奥美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知对婴儿的影响。哺乳期妇女慎用。
药物过量
过量使用本品有可能发生急性毒性,成人使用320-800mg会导致低、中度的中毒。其症状:头晕,情感淡漠,头痛,意识错乱,血管扩张,心动过速,恶心,呕吐,腹胀,腹泻。处理:必要时洗胃或使用活性炭,对症治疗。
药物毒理
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物,奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸的最后环节:H+、K+ -ATP酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和H2受体阻滞剂相似,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的。有报道发现,在长期治疗中,胃腺囊肿的发生增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果,是良性且可逆的。质子汞抑制剂或其他酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加,因而治疗会导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险轻微增大。除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分泌的作用与血药浓度,时间曲线下面积(AUC)直接相关,但与给定时间的实际血药浓度无关。口服本品 20毫克,2小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡的患者,24小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后24小时,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。每天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。