[阿美宁]阿戈美拉汀片 25mg*14片

阿戈美拉汀片

25mg*14片

豪森

国药准字H20143375

对活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。 乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者或转氨酶升高超过正常上限者禁用 （参见【用法用量】和【注意事项】）。 本品禁止与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星）合用（参见【药物相互作用】）。

处方

江苏豪森药业集团有限公司

连云港经济技术开发区东晋路5号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品主要成分为阿戈美拉汀。

肝功能的监测:在上市后使用中报道了肝损伤病例，包括肝功能衰竭（少数几例存在肝脏危险因素的患者报告了死亡或肝移植）、肝酶高于正常上限值的10倍、肝炎和黄痘（参见【不良反应】）。多见于治疗开始的头几个月。肝损害的模式主要是肝细胞的损伤。在停用本品后,这些患者的血清转氨酶水平通常会恢复正常。所有患者在治疗开始时都应检查肝功能并在治疗3周、6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）定期复查，此后可根据临床需要进行检查。增加剂量时,应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查（参见【用法用量】）。对于血清转氨酶升高的患者,应在48小时内重复检查其肝功能。如果患者血清转氨酶升高超过了正常上限值,应停止治疗并定期进行肝功能检查直至血清转氨酶恢复正常。如果出现任何提示有肝损伤的症状或体征（如尿色深、大便颜色浅，皮肤1巩膜黄染,右上腹痛以及新近出现的持续性的原因不明的疲乏）时，应立即停用阿伐美拉汀。（其余请详见说明书）。

成人抑郁症

片剂

阿美宁

国产

总体安全信息：在临床试验中,超过7,900例抑郁症患者接受了阿戈美拉汀的治疗。不良反应通常为轻-中度，多发生在治疗开始的2周内。最常见不良反应为恶心和头晕。上述不良反应多为一过性,并且不会导致治疗中止。（其余请详见说明书）。

密封保存

100

可能影响阿戈美拉汀的药物相互作用： 阿戈美拉汀主要经细胞色素 P450 1A2（CYP1A2）（90%）和 CYP2C9/19（10%）代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。 氟伏沙明是强效 CYP1A2 和中度 CYP2C9 抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高 60 倍（范围 12~412）。因此，本品禁止与强效 CYP1A2 抑制剂（如：氟伏沙明、环丙沙星）联合使用。 本品与雌激素（中度 CYP1A2 抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管 800 名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度 CYP1A2 抑制剂（如：普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星）时应谨慎（参见【注意事项】）。 利福平是所有参与阿戈美拉汀代谢的三种细胞色素的诱导剂，会降低阿戈美拉汀的生物利用度。 吸烟可诱导 CYP1A2，会降低阿戈美拉汀的生物利用度，尤其是重度吸烟者（＞15 支/天）（参见【药代动力学】）。 阿戈美拉汀对其它药物的潜在影响： 体内研究，阿戈美拉汀对 CYP450 同工酶没有诱导作用。阿戈美拉汀对 CYP1A2 酶（体内）和其它 CYP450（体外）没有抑制作用。因此，阿戈美拉汀不会改变经 CYP450 代谢的药物的暴露量。 与高血浆蛋白结合率药物之间的相互作用： 阿戈美拉汀对高血浆蛋白结合率药物的游离药物浓度没有影响，反之亦然。详细请见说明书。

药理作用:药物治疗分类:精神兴奋剂,其他抗抑郁药，ATC-码:N06AX22阿戈美拉汀是褪黑素受体激动剂(MT和MT2受体)和5-HT2c受体拮抗剂。动物研究结果显示，阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。阿戈美拉汀能特异性地增加前额皮质去甲肾上腺素和多巴胺的释放，而对细胞外五羟色胺水平没有影响。受体结合试验结果显示,阿戈美拉汀对单胺再摄取无明显影响,对a、β肾上腺素受体、组胺受体胆碱受体、多巴胺受体以及苯二氮卓类受体无明显亲和力。人体研究中,阿戈美拉汀对睡眠具有正向的时相调整作用，诱导睡眠时相提前,降低体温，引发类褪黑素作用。(其余请详见说明书)。

目前尚缺乏儿童及18岁以下青少年患者使用阿美宁阿戈美拉汀片的安全性和有效性数据，因此不推荐阿戈美拉汀片用于儿童及18岁以下青少年患者。

本品对老年（大于等于65岁）患者的疗效尚未得到明确证实。目前仅有有限临床资料证实本品对于大于等于65岁的老年抑郁患者的疗效。老年患者应慎用阿戈美拉汀片。

生育能力 对大鼠和家兔进行的生殖研究显示阿戈美拉汀对生育能力没有影响（参见【药理毒理】）。 妊娠 阿戈美拉汀在妊娠妇女中的使用，尚无临床数据或数据有限（小于 300 例）。动物研究未发现对妊娠，胚胎/胎儿发育，分娩或产后发育有直接或间接的损害（参见【药理毒理】）。作为预防措施，妊娠期妇女应避免使用阿戈美拉汀。 哺乳 目前尚不清楚阿戈美拉汀/代谢产物是否分泌入人类乳汁中。现有动物药效学/毒理学数据已证实阿戈美拉汀/代谢产物可分泌至大鼠的乳汁中（参见【药理毒理】）。不能排除对新生儿/婴儿的风险。必须考虑哺乳带给婴儿的获益和治疗带给女性患者的获益后，再决定究竟是停止哺乳还是中止/放弃本品治疗。

服用阿戈美拉汀片过量的经验有限。过量服用阿戈美拉汀片报告有上腹疼痛、嗜睡、疲劳、激越、焦虑、紧张、头晕、紫绀和不适。曾有人服用了2450mg的阿戈美拉汀，后其自行复，未见心血管和生物学异常。尚无阿戈美拉汀的特效解毒剂。阿戈美拉汀过量的处理应当包括对症治疗和常规监测。建议在专业机构进行医疗随访。

遗传毒性 阿戈美拉汀 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人外周血淋巴细胞遗传学试验、程序外DNA 合成（UDS）试验、微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 阿戈美拉汀在经口给药剂量低于 240mg/kg 时对雌性和雄性大鼠的生育力未见影响（NOAEL），在此剂量下动物暴露量比人用剂量 25 mg 时暴露量高 300 倍。胚胎胎仔发育毒性试验中，大鼠中阿戈美拉汀剂量高至 640mg/kg 时未见胚胎毒性和致畸性；家兔剂量高至 450mg/kg 时未见胚胎毒性和致畸性；上述剂量母体暴露量大约分别是人用剂量 25mg 时暴露量的 720 和 300 倍。大鼠围产期毒性试验中，在母体暴露量为人用剂量 25 mg 时暴露量的 280 倍时，未见明显异常。未见阿戈美拉汀对幼年动物的行为表现，视觉和生殖功能的影响。观察到与药理作用相关的轻度非剂量依赖型体重下降，同时观察到对雄性生殖道有微小影响，但对生殖能力没有损害。 致癌性 大鼠与小鼠分别经口给予本品 40、120、360 mg/kg 或 125、500、2000 mg/kg，连续 104 周，按暴露量计算分别相当于人用剂量 25 mg 时暴露量的 7.5、22、110 倍或 5、10、47.5 倍。大鼠中，剂量≥120mg/kg 的雄性动物肝腺瘤发生率增加，360 mg/kg 剂量组雄性动物肝癌发生率增加；小鼠中，500、2000mg/kg 剂量组肝腺瘤发生率增加，2000 mg/kg 剂量下雌雄动物的肝癌的发生率增加。

36个月