[爱宁达]吡美莫司乳膏 1%*15g/支/盒

吡美莫司乳膏

1%*15g/支/盒

美达制药

国药准字HJ20170004

成人

已知对吡美莫司或者本品中其它任何赋形剂过敏者。

处方

MEDA Manufacturing

AvenueJ.F.Kennedy,33700Merignac,France

本品为白色乳膏

活性成份：吡美莫司，每克爱宁达乳膏含10毫克吡美莫司。化学名称:(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-12-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-氯-3-甲氧基环己基]-1-甲基乙烯基]-17-乙基-1,14-二羟基-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂三环[22.3.1.04.9]二十八碳-18-烯-2,3,10,16-四酮。

吡美莫司乳膏长期应用的安全性尚未确立。使用局部钙调神经磷酸酶抑制剂包括吡美莫司乳膏治疗的患者，罕见恶性肿瘤（例如皮肤和淋巴癌）的报道但与使用本品的因果关系尚未确立。吡美莫司乳膏不能用于急性皮肤病毒感染部位（单纯疱疹、水痘）。吡美莫司乳膏对于临床治疗中感染的异位性皮炎治疗的疗效和安全性尚未得到评价因此在用吡美莫司乳膏进行治疗前，应清除治疗部位的感染灶。异位性皮炎的患者易患浅表皮肤感染包括疱疹性湿疹（Kaposi水痘样疹），吡美莫司乳膏治疗可能导致皮肤单纯疱疹病毒感染或疱疹性湿疹（表现为水疱和糜烂快速播散）发生的危险性增加。当出现皮肤单纯疱疹病毒感染时，应暂时中止在感染部位使用吡美莫司乳膏，待病毒感染清除后方可重新使用。与赋形剂组相比，尽管用吡美莫司乳膏治疗的患者皮肤细菌感染率较低，但是在吡美莫司乳膏治疗期间严重异位性皮炎的患者的皮肤细菌感染（脓疱疮）的发生率有所增加。用吡美莫司乳膏治疗时在用药局部会发生轻度和一过性反应，如发热和/或烧灼感。如果用药局部反应严重，则应重新评价治疗的危险/受益比。应避免药物接触眼睛和粘膜。如果不慎用于这些部位，应彻底擦去乳膏，并/或用水冲洗。尚无吡美莫司乳膏用于封包疗法的研究。不推荐采用封包疗法。由于尚没有有关吡美莫司乳膏治疗红皮病患者的安全性报告，对这些患者不推荐采用本药物进行治疗。尚没有吡美莫司乳膏治疗内塞顿综合征（Netherton's syndrome）的研究。鉴于有可能增加吡美莫司的系统吸收，因此不推荐将吡美莫司乳膏用于治疗内塞顿综合征（Netherton's syndrome）。尚没有在免疫受损患者和皮肤恶性肿瘤患者应用吡美莫司乳膏的临床研究没有资科支持该药可用于这些患者。吡美莫司乳膏对皮肤局部免疫受损患者和皮肤恶性肿瘤患者的长期作用尚不明确因此本品不能用于可能存在恶性肿瘤或癌前病变的皮肤部位。本品国外上市前后超过500万应用吡美莫司乳膏治疗的患者中共收到28例恶性肿瘤（14例为淋巴瘤、8例为皮肤恶性肿瘤6倒为其他不同种类的恶性肿瘤）病例报告。但其与使用本品的因果关系尚不明确。临床试验中，使用吡美莫司乳膏治疗的1544例患者，共报告了14例淋巴结病的病例（0.9%）。通常这些病例与感染有关并且在应用抗生素治疗后能够痊愈。其余内容详见说明书。

湿疹

乳膏剂

爱宁达

进口

研究报告显示，吡美莫司乳膏治疗最常见的不良反应为局部用药反应患者组发生率为19%，对照组为16%。不良反应通常发生于治疗早期，一般为轻度或中度，持续时间短。根据其发生率对不良反应进行排列发生率定义如下：非常常见（≥1/10）常见（≥1/100,＜1/10）；不常见（≥1/1000,＜1/100）；罕见（≥1/1000,＜1/1000）以及非常罕见（＜1/10000)，包括个例报告。下列的不良反应是在上市后被报道的。根据报道率评价发生频率。由于这些不良反应由总人数不能确定的使用者人群自发性报道的所以发生频率只是一个估计值。使用吡美莫司乳膏治疗的患者罕见恶性肿瘤包括皮肤和其他类型淋巴瘤和皮肤癌的报道但与使用本品的因果关系尚未确立。

25℃以下保存，请勿冷冻。避免儿童误取。

100

对吡美莫司乳膏和其它药物可能存在的相互作用尚无系统评价。吡美莫司全部通过细胞色素酶P4503A4代谢。由于外用时吸收很少，不太可能发生吡美莫司乳膏与其他系统用药之间的相互作用（见[药代动力学]）。目前资科显示吡美莫司乳膏可与抗生素.抗组胺药和糖皮质激素（口服/鼻腔给药/入吸）合用。一项79名婴儿使用吡美莫司乳膏治疗的2年研究表明，吡美莫司乳膏不干扰儿童接种疫苗后的免疫反应。尚无对接种部位应用吡美其司乳膏局部反应的研究但不建议于接种部位应用。吡美莫司乳膏与其它外用抗炎制剂（包括糖皮质激素）的联合用药尚无相关研究因此吡美莫司乳膏不宜与外用的糖皮质激素和其它抗炎制剂合用。目前尚无吡美莫司乳膏与异位性湿疹的免疫抑制疗法（如UVBUVA、PUVA、硫唑嘌呤和环孢菌素A）联合应用方面的经验。吡美莫司乳膏在动物试验中未发现光致癌性（见[药理毒理]）。但应用于人体的情况尚不清楚，因此在应用吡美莫司乳膏治疗期间应避免皮肤过度光暴露包括日光PUVA、UVA或UVB治疗。

吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制前T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与macrophilin-12有高亲和性，可抑制钙调种经磷酸酶。因此，吡美莫司抑制T细胞的增殖，阻碍辅助T细胞1(TH1)和辅助T细胞2(TH2)的转录，从而抑制炎性细胞因子的释放，例如白细胞介素-2、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5、白细胞介素-10、肿瘤坏死因子-α和粒细胞-巨噬细胞集落因子。由异位性皮炎患者皮肤分离出辅助性T细胞的体外试验表明，吡美莫司和他克莫司同样可以有效抑制记忆性抗原反应。吡美莫司也可抑制由lgE激活的肥大细胞释放细胞因子和炎症介质。吡美莫司对角质细胞、成纤维细胞或内皮细胞的生长无彩响。与糖皮质激素不同吡美其司不影响朗格罕氏细胞和人树突状单核细胞的分化、成熟、功能和增殖能力，因而其具有细胞选择性作用。包括吡美莫司乳膏和他克莫司软膏的不同局部用药制剂的研究结果表明，吡美莫司乳膏具有和其他软膏相似的透皮穿透性。但体外的研究结果提示，吡美莫司乳膏的皮肤穿透性低于糖皮质激素和他克莫司，因此与糖皮质激素和他克莫司相比，吡美莫司进入系统循环的药量更低。在皮肤炎症的动物模型局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效糖皮质激素丙酸氯氟美松和氟替卡松作用相当。接触性皮炎的鼠类模型中，局部使用吡美莫司也可以抑制由刺激引起的炎症反应。而且在可模拟出急性异位性皮炎的低血镁无毛大鼠动物模型进行的试验表明局部应用和口服吡美莫司均可有效减少皮肤炎症、瘙痒和并使组织病理学改变恢复正常。异位性皮炎的大鼠中，口服吡美莫司后抑制皮肤炎症的作用比环孢菌素A强4倍，比他克莫司强2倍以上。与丙酸氯氟美松不同，局部使用吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，而且没有漂白猪的皮肤和改变皮肤结构。吡美莫司对鼠的郎格罕氏细胞也无影响。相反，局部使用包括氢化可的松在内的糖皮质激素。会导致郎格罕氏细胞减少96-100%。应用0.1%倍他米松和1%吡美莫司的异位性皮炎患者的皮肤活检的最新报告证实，虽然两种药物能明显降低T细胞水平，但是使用0.1%的倍他米松3周后，可导致郎格罕氏细胞缺失，而使用1%的吡美莫司乳膏则不会出现此状况。其余内容详见说明书。

见[用法用量]。

见[用法用量]。

妊娠。吡美莫司乳膏用于妊娠妇女尚无足够研究资料。动物实验未显示吡美莫司乳膏对胚胎/胎儿发育存在直接或间接的有害影响。口服给药的动物研究显示该药有生殖毒性（见 [药理毒理]）。由于外用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少，（见[药代动力学]），因此对人体的潜在危害性有限。但是妊娠期应慎用吡美莫司乳膏。哺乳。尚未进行外用吡美莫司对乳汁分泌的影响的动物试验研究。局部应用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否会分泌到乳汁中尚不明确。然而，由于局部使用吡美莫司乳膏后，吡美莫司吸收很少，（见[药代动力学]），因此对人体的潜在危险性比较小。但吡美莫司乳膏仍应慎用于哺乳妇女。如果哺乳妇女应用吡美莫司乳膏，请勿用于乳房部位，以免新生儿无意中经口摄入。生育能力。目前尚无吡美莫司对男性或女性生育能力影响的临床数据（见 [药理毒理]）。

目前尚无吡美莫司乳膏用药过量的经验。尚没有误服吡美莫司乳膏的报道。

吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制前T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与macrophilin-12有高亲和性，可抑制钙调种经磷酸酶。因此，吡美莫司抑制T细胞的增殖，阻碍辅助T细胞1(TH1)和辅助T细胞2(TH2)的转录，从而抑制炎性细胞因子的释放，例如白细胞介素-2、干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-5、白细胞介素-10、肿瘤坏死因子-α和粒细胞-巨噬细胞集落因子。由异位性皮炎患者皮肤分离出辅助性T细胞的体外试验表明，吡美莫司和他克莫司同样可以有效抑制记忆性抗原反应。吡美莫司也可抑制由lgE激活的肥大细胞释放细胞因子和炎症介质。吡美莫司对角质细胞、成纤维细胞或内皮细胞的生长无彩响。与糖皮质激素不同吡美其司不影响朗格罕氏细胞和人树突状单核细胞的分化、成熟、功能和增殖能力，因而其具有细胞选择性作用。包括吡美莫司乳膏和他克莫司软膏的不同局部用药制剂的研究结果表明，吡美莫司乳膏具有和其他软膏相似的透皮穿透性。但体外的研究结果提示，吡美莫司乳膏的皮肤穿透性低于糖皮质激素和他克莫司，因此与糖皮质激素和他克莫司相比，吡美莫司进入系统循环的药量更低。在皮肤炎症的动物模型局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效糖皮质激素丙酸氯氟美松和氟替卡松作用相当。接触性皮炎的鼠类模型中，局部使用吡美莫司也可以抑制由刺激引起的炎症反应。而且在可模拟出急性异位性皮炎的低血镁无毛大鼠动物模型进行的试验表明局部应用和口服吡美莫司均可有效减少皮肤炎症、瘙痒和并使组织病理学改变恢复正常。异位性皮炎的大鼠中，口服吡美莫司后抑制皮肤炎症的作用比环孢菌素A强4倍，比他克莫司强2倍以上。与丙酸氯氟美松不同，局部使用吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，而且没有漂白猪的皮肤和改变皮肤结构。吡美莫司对鼠的郎格罕氏细胞也无影响。相反，局部使用包括氢化可的松在内的糖皮质激素。会导致郎格罕氏细胞减少96-100%。应用0.1%倍他米松和1%吡美莫司的异位性皮炎患者的皮肤活检的最新报告证实，虽然两种药物能明显降低T细胞水平，但是使用0.1%的倍他米松3周后，可导致郎格罕氏细胞缺失，而使用1%的吡美莫司乳膏则不会出现此状况。其余内容详见说明书。详见说明书。

24个月。包装首次开启后：12个月。