禁忌
对本品中任何成份过敏的患者;孕妇及哺乳期妇女;18岁以下的青少年及儿童。
成分
思瑞康(富马酸喹硫平缓释片)主要成分为富马酸喹硫平。
注意事项
代谢因素:非典型抗精神病药与代谢变化有关,包括高血糖/糖尿病、血脂异常和体重增加。各种类型的药物都显示会产生一些代谢的变化,而每种药物有其特殊的风险因素。在临床试验中,观察到一些患者出现体重、血糖和血脂等一种以上代谢因素的恶化,应对这些参数的改变进行适当的临床管理。体重增加:临床试验中曾发现体重增加的病例。使用思瑞康(富马酸喹硫平缓释片)治疗的患者应定期监测体重。临床研究中观察到部分患者发生体重、血糖或血脂代谢数恶化,这些参数的变化应根据临床酌情处理。
不良反应
喹硫平最常见(≥10%)药物不良反应(ADRs)为嗜睡、头晕、口干、戒断(停药)症状、血清甘油三酯升高、总胆固醇[主要是低密度脂蛋白胆固醇(LDL)]升高、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)降低、体重增加、血红蛋白降低和锥体外系症状。十分常见:胃肠系统疾病:口干;全身性疾病和给药部位各种反应:戒断(停药)症状a,j;各类检查:血清甘油三酯升高a,k、总胆固醇升高(主要是LDL胆固醇)l、HDL胆固醇下降、体重增加、血红蛋白降低s;各类神经系统疾病:头晕、嗜睡、锥体外系症状。
相互作用
由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,在与其它作用于中枢神经系统的药物或含酒精的饮料合用时应当谨慎。喹硫平与可导致电解质失衡或QTc间期延长的药物合用时,应谨慎。当与丙戊酸半钠联合用药,丙戊酸和喹硫平的药代动力学不会发生有临床意义的改变。(丙戊酸半钠是一稳定的配位化合物,含1:1摩尔比的丙戊酸钠和丙戊酸)。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变思瑞康(富马酸喹硫平缓释片)喹硫平的药代动力学。但与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。与另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也可增加。
药物药理
喹硫平是不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对5羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。临床试验显示,本药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
儿童注意事项
在中国尚无支持在18岁以下儿童和青少年使用思瑞康(富马酸喹硫平缓释片)的数据,未批准18 岁以下儿童和青少年使用思瑞康(富马酸喹硫平缓释片)。详见药品说明书。
老人注意事项
与其它抗精神病药物一样,本品慎用与老年患者,尤其在开始使用时。老年患者的起始用量为每日25mg。详见药品说明书。
妊娠与哺乳期注意事项
本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见【药理毒理】一节的毒理-生殖毒性研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下本品才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
药物过量
症状 一般情况下,活性物质过量所报告的症状和体征是该活性物质的已知药理作用的增强,即困倦和镇静等。
药物毒理
喹硫平是不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对5羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。临床试验显示,本药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。