禁忌
1.本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 2.硝苯地平禁用于心源性休克。 3.由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 4.硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
注意事项
1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者,当血压很低时(收缩压<90mmHg的严重低血压),服用本品,应十分慎重。 2.本品有不可变形的物质,因此胃肠道严重狭隘的患者使用本品时应慎重,因为有可能发生梗阻的症状。胃结石的发生非常罕见,如有发生则可能需要手术治疗。 3.曾有个案报道,无胃肠道疾患的患者,出现梗阻症状。 4.有KOCO小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)不能使用本品。 5.行X线钡餐造影时,本品可引起假阳性结果(因充盈缺损,而被误认为息肉)。 6.肝功能损害患者用药须严格监测,病情严重时应减少剂量。
不良反应
1.反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀,用利尿药可消退。 2.偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降等。 3.偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 4.可能出现牙龈肥厚。
药物药理
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
老人注意事项
服用本品后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减少不良反应的发生率。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇禁用。在乳母的临床研究尚不够充分服用本品者最好不授乳。