禁忌
严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。
成分
本品主要成份为氯氮平,其化学名称为:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓。
注意事项
1.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
2.中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。
3.治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。
4.定期检查肝功能与心电图。
5.定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。
6.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
7.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。
不良反应
1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。
2.常见食欲增加和体重增加。
3.可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。
4.也可引起血糖增高。
5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
相互作用
1.本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。
2.本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。
3.本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。
4.本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5.本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
6.本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。
7.本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。
药物药理
本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗α-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
药物过量
中毒症状:最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过量。处理:建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
药物毒理
本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗α-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。