注意事项
1糖尿病患者
根据当前的临床实践,有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治疗而致体重增加时,需要调整降糖药物。
血管性水肿
上市后报告中,一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口(舌、唇和牙龈)及颈部(咽和喉)肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命,需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。详见说明书。
不良反应
在说明书的其他地方描述了以下严重不良反应:
血管性水肿(见【注意事项】)
超敏反应(见【注意事项】)
快速或突然停用本品不良反应发生风险增加(见【注意事项】)。详见说明书。
相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。详见说明书。
药物药理
药理作用;普瑞巴林与中枢神经系统组织中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚未完全阐明,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。在神经损伤动物模型中,普瑞巴林可减少脊髓中钙依赖性前痛觉神经递质的释放,这可能是通过干扰含α2-δ亚基的钙通道转运和/或减少钙电流来实现的。来自其他神经损伤和持续性疼痛的动物模型的证据提示,普瑞巴林的镇痛作用也可能是通过与来自脑干的下行去甲肾上腺素能和5-羟色胺能通路的相互作用来调节脊髓中的疼痛传递。详见说明书。
儿童注意事项
18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立,不推荐使用本品。
老人注意事项
老年患者由于肾功能减退可能需要减量(见【用法用量】肾功能损伤患者用药)。
在普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的临床对照研究中,65至74岁患者282例,75岁及以上的患者379例。未见上述老年患者与年轻患者安全性及疗效的总体差异。详见说明书。
妊娠与哺乳期注意事项
动物研究显示本品具有生殖毒性(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。
尚无本品对女性生育力影响的临床数据。
在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3个月后,未发现精子活动力受到影响。详见说明书。
药物过量
上市后,普瑞巴林过量引起的最常见不良反应包括嗜睡、意识模糊状态、激动和坐立不安。
曾有癫痫报告。
在罕见情况下,曾有昏迷病例报告。详见说明书。
药物毒理
毒理研究:遗传毒性
普瑞巴林在Ames试验、体外CHO细胞基因突变试验、体外CHO细胞染色体畸变试验、小鼠和大鼠体内肝细胞程序外DNA合成试验、小鼠和大鼠体内骨髓微核试验中结果均为阴性。
详见说明书。