[思利舒]利培酮片 1mg*40片

利培酮片

1mg*40片

恩华

国药准字H20050160

详见说明书

对利培酮、帕利哌酮或本品赋形剂的任一成分过敏者禁用。已有报告应用利培酮或帕利哌酮治疗的患者出现超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。帕利哌酮是利培酮的代谢产物。

处方

江苏恩华药业股份有限公司

徐州经济技术开发区杨山路18号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品主要成分为利培酮。

中国尚未批准利培酮口服制剂用于除精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作之外的其它适应症。以下注意事项内容来自于原研药说明书信息。详见说明书。

精神分裂症

片剂

思利舒

国产

中国尚未批准利培酮口服制剂用于除精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作之外的其他适应症。以下不良反应内容来自于原研药说明书信息。 临床试验中最常见的不良反应（发生率＞5%，且发生率是安慰剂组的两倍）是帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、震颤、镇静、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、胃部不适、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、口干、食欲增加、体重增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛。详见说明书。

遮光、密封、在室温（10-30℃)干燥处保存。

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药代动力学相关的相互作用 当与CYP2D6酶抑制剂（例如氟西汀和帕罗西汀）和酶诱导剂（例如卡马西平）联用时，应调整利培酮的剂量（见表17）。当与雷尼替丁、西咪替丁、阿米替林或红霉素合用时，无需调整利培酮剂量。详见说明书。

作用机制 利培酮治疗精神分裂症的作用机制尚不完全明确。然而，已有提出，精神分裂症的药物治疗活性可能是通过对多巴胺2型受体和5-羟色胺受体的双重拮抗实现的。利培酮的临床疗效取决于利培酮及其代谢产物9-羟基利培酮的血浆总浓度。对D2和5HT2以外受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。详见说明书。

对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。 对于双相情感障碍的躁狂发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。

治疗精神分裂症： 建议起始剂量为每次0.5mg，每日2次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg，每日2次，直至一次1-2mg，每日2次。

妊娠药物分级C级 孕妇 尚未在孕妇中开展充分和良好对照的利培酮给药的研究。妊娠末期暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险。在大鼠和兔子胚胎-胎儿毒性研究中，以0.4-6倍的MHRD（最大人体推荐剂量）剂量给药，并未使胎畸形率增加。在大鼠围产期毒性研究中，所有剂量组均表现出幼崽死亡率增加。只有潜在的获益大于对胎儿的风险，才能在妊娠期间服用利培酮。详见说明书。

人体经验 上市前的经验，包括8例利培酮严重过量的报告，估计剂量从20到300mg，没有引起死亡。一般来说，所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静，心动过速和低血压、以及锥体外系症状。1例过量用药240 mg，引起低钠血症、低钾血症、QT延长和QRS增宽。另1例估计过量36mg，引发癫痫。详见说明书。

致癌性、遗传毒性和生殖毒性 致癌性 采用Swiss白化小鼠和Wistar大鼠进行了致癌性试验，试验中利培酮以0.63 mg/kg、2.5 mg/kg和10 mg/kg经掺食法连续给药18个月（小鼠）和25个月（大鼠）。上述剂量分别是利培酮用于精神分裂症治疗时以mg/kg体重计的人推荐最大剂量（MRHD，即 16 mg/天）的2、9和38倍，或者以mg/m2体表面积计的MRHD的0.2、0.75和3倍（小鼠），或0.4、1.5和6倍（大鼠）。研究未达到利培酮在雄性小鼠体内的最大耐受剂量。垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌的发生率可见有统计学意义的显著增加。下表汇总了发生上述肿瘤的剂量与人体剂量（以mg/m2（mg/kg）计）的倍数。详见说明书。

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