[扶异]吗替麦考酚酯胶囊 0.25g*40粒

吗替麦考酚酯胶囊

0.25g*40粒

天银

国药准字H20080819

详见说明书

本品禁用于已知对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或本品中任何成份过敏者。 本品禁用于孕妇。 本品禁用于未使用高效避孕方法的育龄期妇女。 本品禁用于哺乳期妇女。

处方

邛崃天银制药有限公司

四川省邛崃市临邛工业园区台资园路17号

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒或块状物。

吗替麦考酚酯。

注意：本品用于治疗狼疮性肾炎时，应由具有狼疮性肾炎治疗经验的专科医生 进行给药。 在包装上标明的有效期后不能再服用。 药品请存放于小孩接触不到处。详见说明书。

适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应

胶囊剂

扶异

国产

尚不明确

本章节所呈列的安全性特征基于来自临床试验和上市后经验的数据，且已被 证明在移植患者人群和狼疮性肾炎患者人群中相似。 临床试验 在预防急性器官排斥的关键临床试验中，估计共有 1557 例患者接受本品治疗。其中 991 例患者被纳入到汇总肾脏移植研究 ICM1866、MYC022 和 MYC023 中，277 例患者被纳入到肝脏移植研究 MYC2646 中，以及 289 例患者被纳入到 心脏移植研究 MYC1864 中。所有研究组的患者还接受环孢素和皮质类固醇治疗。 腹泻、白细胞减少症、脓毒症以及呕吐是关键试验中与本品给药相关的最常 见和/或严重药物不良反应。具体详见说明书。

30℃以下避光保存。

50

DNA 聚合酶抑制剂（阿昔洛韦、更昔洛韦） 阿昔洛韦：同时服用本品和阿昔洛韦，酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾损害时，MPAG 血浆浓度 升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在， 使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。 更昔洛韦：根据推荐剂量的单剂口服吗替麦考酚酯和静注更昔洛韦的研究结 果，和已知肾损害对本品（见【药代动力学】和【注意事项】）与更昔洛韦药代 动力学的影响，预计这些试剂的联合给药（竞争肾小管分泌的机制）将导致 MPAG 和更昔洛韦浓度的增加。预计 MPA 药代动力学没有实质性改变，也无需调整本 品的剂量。在肾损害的患者当中，本品与更昔洛韦或者它的前药，如缬更昔洛韦 联合给药时，应对其进行仔细监视。详见说明书。

药理作用 吗替麦考酚酯（简称 MMF）是麦考酚酸（MPA）的 2-乙基酯类衍生物。MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑 制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径，抑制有丝分裂原和同种特异性刺激 物引起的 T 和 B 淋巴细胞增殖，还可抑制 B 淋巴细胞产生抗体，抑制淋巴细胞 和单核细胞糖蛋白的糖基化，因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1 和白介素-2 的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的 DNA 合成和增殖反应。

根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯 口服每次 600 mg/m2，每日 2 次（最大至每次 1g，每日 2 次）（参见【用法用量】、 【不良反应】、【临床试验】和【药理毒理】）。 在接受肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 目前狼疮性肾炎儿童患者的安全性和有效性尚不充分。不推荐儿童使用。

本品的临床试验中未包括足够的 65 岁或以上的老年人，不能确定老年人的 效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果 差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为老年人的肾脏、心脏和肝脏功 能下降和合并应用其他药物的情况较年轻人更多。与年轻人相比，老年人的不良 反应可能更多见。参见包内说明书。

生育力、妊娠试验和避孕见【注意事项】。 致畸效应：妊娠分类 D（FDA 分类） 动物研究表明本品具有生殖毒性。在动物生殖毒理学研究中，当无母体毒性 情况下，胎儿吸收和畸形的发生率升高。根据体表面积转换，雌性大鼠和雌性兔 子接受的吗替麦考酚酯（MMF）剂量相当于肾移植受者所接受人用剂量的 0.02~0.9 倍。在大鼠子代中发生的畸形包括无眼、无下颌和脑积水。在兔子子代 中发生的畸形包括心脏异位、肾脏异位、膈疝和脐疝。详见说明书。

临床试验及上市后经验中已有吗替麦考酚酸酯过量的报告。其中许多病例没 有不良事件。在报告了不良事件的药物过量病例中，不良事件属于药物已知的安 全性范围特征。 估计吗替麦考酚酸酯过量可能会导致免疫系统的过度抑制，增加感染和骨髓 抑制的易感性（见【注意事项】）。如果出现中性粒细胞降低，请停用本品或减少 剂量（见【注意事项】）。 血液透析不能清除 MPA。但是，如果 MPAG 血浆浓度较高（大于 100 μg/ml）， 则可以清除少量 MPAG。另外，通过增加药物的分泌，MPA 可被胆酸结合剂消 除，如消胆胺（见【药代动力学】）。

毒理研究 遗传毒性： 吗替麦考酚酯小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶试验和小鼠体内微核试验结果阳性， 微生物突变分析、酵母菌基因转化分析和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果 阴性。 生殖毒性： 吗替麦考酚酯在 20mg/kg/d 时对雄性大鼠的生育力未见明显影响，根据体表 面积推算，为临床推荐用于肾脏移植剂量的 0.1 倍，心脏移植剂量的 0.07 倍。在 雌性大鼠的生殖和生育试验，吗替麦考酚酯剂量为 4.5mg/kg/d 时未见母鼠出现毒 性反应，F1 代可见畸形（主要为头和眼），为临床推荐用于肾脏移植剂量的 0.02 倍，心脏移植剂量的 0.01 倍。未见对 F1 代或后代生育力的明显影响。 致癌性： 小鼠经口给予吗替麦考酚酯 104 周，剂量达 180mg/kg/日，未见致癌性，为 临床推荐用于肾脏移植剂量（2g/d）的 0.5 倍，心脏移植剂量（3g/d）的 0.3 倍。 大鼠经口给予 104 周，剂量达 15mg/kg/日，未见致癌性，为临床推荐用于肾脏移 植剂量的 0.08 倍，心脏移植剂量的 0.05 倍。

24个月