禁忌
本品禁用于对舍曲林过敏者。曲舍林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用(参见【药物相互作用】)。曲舍林禁止与匹莫齐特合用(参见【药物相互作用】)
生产厂家地址
浙江省新昌县羽林街道新昌大道东路800号
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色或类白色。
成分
本品主要成分为盐酸舍曲林。其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
注意事项
警告:
临床症状的恶化和自杀风险
对所有接受舍曲林治疗的患者, 尤其是那些高危患者, 应该进行适当的监测, 密切观察其是否出现临床症状恶化和有无自杀倾向。应鼓励患者、家属以及看护者对监测患者任何临床症状恶化、自杀行为或意念、以及行为异常变化的必要性保持警惕,特别是在最初治疗时、或者在任何剂量或给药方案改变期间。必须考虑患者存在自杀企图的风险,特别是抑郁症患者,应该提供最小给药剂量、配合良好的病人管理,以减少用药过最的风险。其余详见说明书。
不良反应
虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的,但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。其余详见说明书。
相互作用
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs):舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂,包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应,有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现,包括:发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动;精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林;同样,舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。详见说明书。
药物药理
盐酸舍曲/林是一种选择性的 5-羟`色胺重摄取抑制剂。其^作用机制与其对中枢神经元 5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对 5-羟色胺的摄取。
研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元 5-羟色胺重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调、这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
儿童注意事项
尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快,为了避免产生过髙的血药浓度,对儿童患者建议使用较低剂量,尤其是6~12岁体重较轻的儿童。
老人注意事项
临床试验入组了663例≥65岁的美国老年抑郁患者,其中180例≥75岁。与年轻受试者报告的不良反应相比,在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且,根据报告的其它经验,尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样,不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项舍曲林与安慰剂对照的临床试验,入组了947例老年抑郁症患者。与年轻受试者报告的疗效相比,在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。
老年患者中的其它不良事件:在354例老年患者参加的舍曲林和安慰剂对照试验中,总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件,在安慰剂对照试验中,报告其发生率≥2%,且高于安慰剂组。
妊娠与哺乳期注意事项
只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时,方可服用舍曲林。详见说明书。
药物过量
有证据表明,舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾有舍曲林单独过量服用高达13.5克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道,但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下。因此,应对任何用药过量给予积极治疗。
药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅,确保充分的供氧及换气,可与导泻剂合用活性碳,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持治疗同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
药物毒理
遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。详见说明书药理毒理。