禁忌
(1)对本品所含的任何成份过敏者禁用。(2)活动性肝病患者、血清转氮酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品
注意事项
1.肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上,建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。
详见说明书。
不良反应
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,通常在继续用药后缓解。详见说明书。
相互作用
当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)康喹类抗真菌药或烟酸合用时,发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下,可导致横纹肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此,应仔细权衡合用的风险-收益比,见(注意事项)详见说明书。
药物药理
药效学阿托伐他订属于HMG-CoA还原酶抑利剂。
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酯A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体。甘油三酯和胆固醉在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL )并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。
详见说明书。
儿童注意事项
儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性
高胆固醇血症的患者。本品在这一患者人群的推荐起始剂量为每日10毫克。根据患者的反应和耐受性,剂量可增加至每日80毫克。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。
老人注意事项
在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙,其疗效及安全性与普通人群没有区别。
妊娠与哺乳期注意事项
孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂
量超过20mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时,大鼠后代发育迟缓,出生后存活率下降。
大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。
药物过量
本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量。病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。
药物毒理
药效学阿托伐他订属于HMG-CoA还原酶抑利剂。
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酯A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体。甘油三酯和胆固醉在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL )并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。
详见说明书。