禁忌
—对本产品任何成份过敏的患者。
—无尿患者。
—对其它磺胺类药物过敏的患者。
注意事项
氯沙坦-氢氯噻嗪
过敏反应:血管性水肿。(见不良反应)
肝功能和肾功能损害
肝功能不全或严重肾功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)的患者不建议使用本品(见用法用量)。详见说明书
不良反应
在氯沙坦钾-氢氯噻嗪的临床试验中,没有观察到这种复方制剂的特殊不良反应。只限于此前报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这一复方制剂不良反应的总体发生率和安慰剂相似。中断治疗的百分比也和安慰剂相仿。
一般说来,氯沙坦钾-氢氯噻嗪的耐受性良好。绝大多数的不良反应是轻微和短暂的,不需要中断治疗。详见说明书
相互作用
氯沙坦
在临床药代动力学试验中,尚未发现与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西咪替丁、苯巴比妥(见下面氢氯噻嗪:酒精,巴比妥类或麻醉药)、酮康唑及红霉素有临床重要意义的药物相互作用。有报道利福平和氟康唑降低活性代谢产物的水平。尚未对这些相互作用的临床意义进行评价。详见说明书
药物药理
药理学
本品是第一个血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗剂和利尿剂的复方制剂。
氯沙坦-氢氯噻嗪
本品的两种成份在降低血压方面具有相加的作用,与单独使用其中任一成份相比,本品降低血压的幅度更大。这是因为这两种成份具有协同作用。而且,作为利尿作用的结果,氢氯噻嗪增加血浆肾素活性、增加醛固酮分泌、降低血钾、增加血管紧张素Ⅱ水平。服用氯沙坦可阻断所有与血管紧张素Ⅱ有关的生理作用,并通过抑制醛固酮而减少与利尿剂相关的钾丢失。详见说明书
老人注意事项
临床研究中,本品对老年(≥65岁)和年轻(65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。
妊娠与哺乳期注意事项
在妊娠的中期和后期,应用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致发育胚胎的损伤甚至死亡。故发现妊娠后,应尽快停用本品。详见说明书
药物过量
对本品过量的治疗尚无专门的资料,可采用对症和支持疗法。停用本品并密切观察患者。建议采用的措施包括催吐(如果刚刚发生过量服药)及通过适当的步骤纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。详见说明书
药物毒理
毒理学
急性毒性
氯沙坦
雄性小鼠口服氯沙坦钾的LD50为2248mg/kg(6744mg/m2)(人用每日最大推荐剂量的1124倍)。给小鼠和大鼠分别口服1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/kg(11800mg/m2)的氯沙坦(人用每日最大推荐剂量的500和1000倍)后观察到了显著的致死率。详见说明书