[奥夫平]奥氮平片 10mg*14片

奥氮平片

10mg*14片

齐鲁

国药准字H20183501

奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

处方

齐鲁制药有限公司

济南市高新区新泺大街317号

白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显浅黄色至黄色。

本品主要成份为奥氮平。

在治疗精神病的过程中，患者临床状况的好转可能需要几天甚至几个星期。在此期间应密切监护患者。 痴呆相关精神病和/或行为障碍 痴呆有关精神病和/或行为紊乱的患者，不推荐使用奥氮平治疗，因为有增加死亡率和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中(6-12周)，受试者为患有痴呆的精神病和/或行为紊乱的老年人(平均年龄78岁)。和安慰剂比较，用奥氮平治疗的患者的死亡率有2倍的增加(分别为3.5%，1.5%)。但死亡发生率与奥氮平的剂量(平均日剂量为4.4mg)或治疗的周期无正相关性。导致死亡率升高的风险因素包括,年龄大于65岁，吞咽困难，镇静状态，营养不良和脱水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同时服用苯二氮卓。然而，排除这些风险因素，使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于服用安慰剂的患者。 其他详见说明书。

精神分裂症。 双相情感障碍躁狂发作。 双相情感障碍抑郁发作。 奥氮平初始治疗有效的患者，可用于精神分裂症维持治疗和预防双相情感障碍复发。

片剂

奥夫平

国产

成人 临床试验中报道的与使用奥氮平相关的最常见（发生于≥1%的患者） 不良反应有嗜睡，体重增加，嗜酸粒细胞增多，催乳素、胆固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，头晕，静坐不能，帕金森症，白细胞减少，中性粒细胞减少，运动障碍，体位性低血压，抗胆碱能作用，肝转氨酶短暂的无症状升高，皮疹，乏力，疲劳，发热，关节痛，碱性磷酸酶增高，高Y-谷氨，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水肿。其他详见说明书。

遮光，密封保存。

100

仅在成人中进行了相互作用的研究。 影响奥氮平的潜在相互作用 因为奥氮平通过CYP1A2进行代谢，那些能特定诱导或抑制这种同工酶的物质可能影响奥氮平的药代动力学。 CYP1A2的诱导作用 奥氮平的代谢可被吸烟和卡马西平诱导，可以导致奥氮平浓度降低。仅观察到奥氮平清除率轻微到中度的增加。临床的结果可能有限，但仍推荐进行临床监测，必要时可以考虑增加奥氮平的剂量。其他详见说明书。

药理作用 奥氮平为精神阻断剂，是一种抗精神病药，作用于多种受体系统，进而显示出广泛的药理学活性。 在临床前研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性（Ki<100nM）：五羟色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；胆碱能毒蕈碱样受体M1－M5；α1受体；以及组织胺H1受体。动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能受体的拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内实验模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路（A9）影响很小。动物试验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对“抗焦虑”试验的反应。

因为缺乏安全性和有效性的数据，奥氮平不推荐用于儿童和未满18岁的青少年患者。一项青少年患者的短期研究曾经报道奥氮平能引起相对于成人更大数量的体重增加、脂质和催乳素改变。

通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天)，但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑使用较低的起始剂量。

妊娠： 对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。 在怀孕期的后3个月使用抗精神病药物(包括奥氮平)的母亲，新生儿有出现不同程度及时间的不良反应(包括锥体外系症状及停药反应)的风险，已有激动、肌张力高、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障碍的报告。因此，新生儿应密切监护。 哺乳： 在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露(mg/kg)估计为母体奥氮平浓度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。 生育能力 对生育能力的影响尚不清楚。

症状和体征： 奥氮平过量时，最常见的症状（发生率≥10%）包括心动过速、激越/攻击行业、构音障碍、各种锥体外系症状及觉醒水平的降低（由镇静直至昏迷）。 奥氮平过量的其它重要表现还包括谵亡、痉挛、昏迷、可疑的NMS，呼吸抑制、呼吸急促、高血压或低血压，心律不齐（过量时发生率小于2%）和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg，但是也有报告服用奥氮平剂量超过2g而仍存活的报告。 使用奥氮平过量时的处理方法： 目前，还没有特异的奥氮平解毒剂，不应用催吐方法，可采用常规的药物过量处理方法（例如洗胃、服用活性碳）。当给予活性碳制剂后，奥氮平口服生物利用度会降低50-60%。 同时，应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗，包括处理低血压，循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有β受体激动活性的拟交感制剂，因为β受体激动剂会加重低血压症状，需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直到恢复正常。

毒理研究 单次给药毒性 啮齿类动物单次经口给药中毒症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210mg/kg（小鼠）和175mg/kg（大鼠）。犬单次给药的最大耐受剂量为100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴单次经口给药剂量为100mg/kg时可致虚脱，更高剂量会导致半昏迷状态。 重复给药毒性 在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及犬进行的长达1年的研究中发现，奥氮平主要作用表现为对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及致外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时导致生长发育参数降低。与大鼠催乳素增高一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。其他详见说明书。

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