[艾汀（ActIns）]盐酸吡格列酮片 30mg*14片

盐酸吡格列酮片

30mg*14片

太洋

国药准字H20063525

现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。盐酸吡格列酮禁用于对本品或本品中的任何成分过敏的患者。

处方

北京太洋药业股份有限公司

北京市朝阳区双桥东路乙1号

本品为白色或类白色片。

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。 治疗开始之前，应向患者或其家属充分解释膀胱癌风险。当发生任何血尿、尿急、排尿疼痛症状时，病人必须立即咨询医生 服用吡格列酮过程中应定期检查，如尿液检查。如观察到异常，应采取适当的措施。此外，停止服用吡格列酮后应继续观察。 低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。其他详见说明书。

2型糖尿病

片剂

艾汀（ActIns）

国产

据国外文献报道 在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。 膀胱癌：在国外开展的流行病学研究中，观察到与糖尿病患者使用吡格列酮相关的膀胱癌风险，长期服用吡格列酮有风险增加的趋势。一项流行病学研究的中期分析显示，总体分析结果并没有显示膀胱癌的风险显著性增加（HR 1.2 [95%CI 0.9-1.5]，但分层分析显示治疗期为2年或更长时间的患者膀胱癌的风险有所增加（HR 1.4 [95%CI 1.03-2.0])。另一项流行病学研究显示，使用吡格列酮与膀胱癌风险的增加相关(HR1.22, [95%CI 1.05—1.43]),使用期为1年或更长时间的患者膀胱癌风险进一步升高(HR1.34195%CI 1.02-1.75])。其他详见说明书。

遮光，密封保存。

100

口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。 格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg1次/日）和格列吡嗪（5.0mg1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。 地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg1次/日）和地高辛（0.25mg1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。其他详见说明书。

药理作用 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。

在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30mg/千克/日和以上（基于mg/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160mg/千克（基于mg/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上剂量（基于mg/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍）时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。 在女性方面，尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。 哺乳期母亲 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120mg/日的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180mg/日。他说，这期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

理研究 重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。 遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。其他详见说明书。

36个月