[千威]盐酸达泊西汀片 30mg*5片*1板

盐酸达泊西汀片

30mg*5片*1板

红旗制药

国药准字H20213748

本品禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。本品禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV)，级传导异常(如房室传导阻滞或病态窦房结综合征)，严重的缺血性心脏病，严重的心脏瓣膜疾病，晕厥史】。本品禁止用于有躁狂或重度抑郁史患者。本品既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见【药物相互作用】)。本品既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用本品后7天内也不能服用硫利达嗪(参见【药物相互作用】)。详见说明书。

处方

山东朗诺制药有限公司 沈阳红旗制药有限公司 海南辉能药业有限公司

山东省德州市齐河县晏北街道办事处齐众大道127号；沈阳市浑南新区新络街6号；海南省海口市南海大道100号美国工业村1号标准厂房内

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

一般注意事项 本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有 早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本 品在该人群中延迟射精作用的数据。 其他形式的性功能障碍 在治疗之前，医生应仔细检查患者其他形式性功能障 碍，包括勃起功能障碍。正在使用PDE5抑制剂的勃 起功能障碍(ED) 的男性不得使用本品。(参见[药 物相互作用]) 直立性低血压 开始治疗前，处方医生应对患者进行仔细体格检 查,包括直立性事件病史。在开始治疗之前，应进行直 立性反应检查(平卧和站立位血压和脉搏)。如确定或 怀疑具有直立性反应病史，则应避免使用本品。 国外上市同品种临床试验中已有直立性低血压的 报告。处方医师应当事先告知患者，如果出现了可能的 前驱症状(例如站起后不久出现头昏目眩)，应当立即 躺下使头部低于身体其他部位，或者坐下并将头部置 于双膝之间直至症状消失。处方医师还应当告知患者， 长时间躺下或坐下后不应当迅速站起。详细请见说明书。

早泄

片剂

千威

国产

国外上市同品种信息: 安全性特征总结 在临床试验中已报道晕厥和直立性低血压的不良反应(参见[注意事项])。在3期临床试验中报告了以下最常见的剂量相关不良反应:恶心(30mg和60mg按需使用达泊西汀组分别为11.0%和22.2%)、头晕(5.896 和10.9%6)、头痛(5.6%和8.89%)、腹泻(3.5%和6.996)、失眠(2.1%和3.9%6)和疲乏(2.0%和!4.196)。导致停药的最常见不良事件是恶心(2.2%6的本品治疗的受试者)和头晕(1.2% 的本品治疗的受试者)。详细请见说明书。

常温保存。

100

药效学相互作用 与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性 在同时使用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中，已 有严重(有时致命)反应的报告，这些反应包括高热、 强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可 能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并 发展成谵妄和昏迷。在最近停用-种选择性5-羟色 胺再摄取抑制剂并开始使用一-种 单胺氧化酶抑制剂 治疗的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出 类似于神经阻滞剂恶性综合征的特点。选择性5-羟 色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动 物模型的数据提示，这些药品可能在升高血压和诱 发行为兴奋方面具有协同作用。因此，本品不能与 单胺氧化酶抑制剂联用，也不能在停止单胺氧化酶 抑制剂治疗后14天内使用。同样地，在停用本品 后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见[禁 忌])。详细请见说明书。

达泊西汀是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑 制剂(SSRI)，ICg 为1.12nM,其主要代谢产物与 原药等效(如去甲基达泊西汀(IC.<1 .0nM)和二 甲基达泊西汀(IC。=2.0nM)) 或弱效(如甲氧氮芥 达泊西汀，ICg=282nM)。 人类射精主要由交感神经系统介导。 射精的反射 通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该 反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室 旁核)的影响。. 达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经 元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前 后受体的作用有关。 在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制 射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi) 是 一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、 尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使 上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大 鼠的射精反射。详细请见说明书。

本品不应用于18岁以下人群。

尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的 安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使 用的数据极为有限。 对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药 理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男 性在药代动力学参数(Cm, AUCr, Tm).上没有 显著差异。

女性不适合使用本品。 妊娠 大鼠或家兔接受多至100mg/kg (大鼠)或 75mg/kg (家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎 毒性或胎儿毒性的证据。 基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数 据，没有证据表明使用达泊西汀会对母体的妊娠造 成影响。目前尚未对妊娠女性进行足够数量且经过 良好控制的研究。 嘲乳 尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人 乳汁中分泌。

尚未报告用药过量病例。 在本品以每日最多240mg (两次120mg,中间 间隔3小时)给药的临床药理学研究中，没有出现非 预期的不良事件。- -般而言，选择性5-羟色胺再摄 取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良 反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、 心动过速、颤动、兴奋和眩晕。 在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的 支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合 和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换 血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性 解毒药。详细请见说明书。

毒理研究 遗传毒性:达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋 巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试 验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。 生殖毒性:达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功 能或生殖器官形态学未见明显影响，对大鼠或兔未见 胚胎或胎仔毒性。 致癌性:大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀 225mg/kg/天(暴露量约为男性临床拟用最大剂量 60mg的2倍)，未见致癌性。Tg.rasH2 小鼠连续6个 月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg (稳态暴露量 低于人体单次给予60mg暴露量)或连续4个月给予 达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。详细请见说明书。

36个月。