[尼泰美]硫酸羟氯喹片 0.2g*10片

硫酸羟氯喹片

0.2g*10片

远大医药

国药准字H20243521

*已知对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者 *先前存在眼睛黄斑疾病的患者 *6岁以下儿童(200mg片剂不适用于体重小于35kg的儿童)

处方

远大医药(中国)有限公司

湖北省武汉市东西湖区金银湖生态园环湖中路11号

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品主要成份为硫酸羟氯喹。 化学名称：(±)-2-[[4－[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐 。

视网膜病 •在开始使用本品进行长期治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。检查包括视敏度、中心视野、色觉和眼底检查等。此后，应每年至少检查一次。 •视网膜疾病与药物剂量有很大相关性，在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下，发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。 有下列情况的患者，眼科检查的频次应该增加： -每日剂量超过6.5mg/kg理想体重。按照绝对体重作为给药指导对肥胖患者会导致药物过量。 -肾功能不全； -累积用药量超过200g； -老年人； -视敏度受损； 出现色素沉着异常、视野缺损或任何其他非调节困难导致的异常情况的患者应立即停用本品。 如果出现视力障碍(视觉灵敏度、色觉等)，应立即停药，并密切观察患者异常情况的进展。甚至在停止治疗后，视网膜疾病(和视力障碍)仍可能进一步发展。(见“不良反应”部分) 不建议合并使用羟氯喹与已知可诱导视网膜毒性的药物(如他莫昔芬)。详见说明书。

类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧的皮肤疾病。

片剂

尼泰美

国产

据国外文献报道 眼器官疾病： 可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，罕有报道。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停用本品后仍有加重的危险。报告有黄斑病变和黄斑变性的病例，并且可能为不可逆。 视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心或中心环形暗点，暂时性的盲点，颞侧视野缺损和异常色觉。 有角膜变化的报道包括角膜水肿和浑浊。可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。 由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。详见说明书。

密封，不超过25℃保存。

100

有硫酸羟氯喹增加血浆地高辛水平的报道：接受联合治疗的患者应严密监测患者血清地高辛水平。 尽管还没有特异的报道，硫酸羟氯喹也可能有氯喹已知的几种药物相互作用。包括氨基糖苷类抗菌素可增强其直接阻滞神经肌肉接头的作用；西米替丁抑制它的代谢从而增加抗疟疾药物血浆浓度；拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效应；减弱机体对皮内注射人二倍体细胞狂犬疫苗的初次免疫抗体反应。 与联合氯喹治疗相似，抗酸药可能减少羟氯喹的吸收，因此建议本品和抗酸药或白陶土使用间隔4小时。 羟氯喹可能增强降血糖药物的作用，因而联合用药时可能需要减少胰岛素和降糖药物的剂量。 已知可延长QT间期/可能诱导心律失常的药物： 正在使用已知可延长QT间期的药物(例如，ⅠA和Ⅲ类抗心律失常药(例如，胺碘酮)、三环类抗抑郁药、抗精神病药物、部分抗感染药物(例如莫西沙星)的患者应慎用羟氯喹，因为合用时发生室性心律失常的风险可能增加(参见禁忌和药物过量)。卤泛曲林可延长QT间期，不应与羟氯喹合用。 已有环孢素与羟氯喹合用时血浆环孢素水平升高的报告。 羟氯喹可降低惊厥阈值。羟氯喹与其它已知可降低惊厥阈值的抗疟疾药(例如，甲氟喹)合用可能增加惊厥的风险。 另外，与羟氯喹合用时，抗癫痫药的活性可能受损。 在单次给药相互作用研究中，曾报告氯喹可降低吡喹酮的生物利用度。尚不清楚羟氯喹与吡喹酮合用时是否存在相似作用。根据外推法，由于羟氯喹与氯喹的结构和药代动力学参数相似，因此预期羟氯喹也存在相似作用。 当羟氯喹与半乳糖苷酶合用时，理论上存在抑制胞内α-半乳糖苷酶活性的风险。 如果可能，应避免同时使用可能具有眼毒性或血液毒性的药物。

药理作用 抗疟疾药羟氯喹具有几个药理学作用，包括治疗风湿性疾病所涉及的治疗效应，但每个效应的作用尚不清楚。这些包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸酯酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、可能干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。

应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日(根据理想体重算得)或400mg/日，甚至更小量。年龄低于6岁的儿童禁用，200mg片剂不适合用于体重低于35kg的儿童。

老年人用法用量参见[用法用量]项下“成年人(包括老年人)”。老年用药注意事项参见[注意事项]项下“视网膜病”，眼科检查的频次应该增加。

羟氯喹的临床前数据有限。羟氯喹可通过胎盘。应该指出的是，治疗剂量的4-氨基喹啉与中枢神经系统损害有关，包括耳毒性(听觉和前庭毒性、先天性耳聋)、视网膜出血和视网膜色素沉着。 妊娠期妇女应避免应用羟氯喹，除非根据医生的评估个体潜在治疗益处大于潜在风险时方可应用。 哺乳期妇女应慎用羟氯喹，因为在母乳中可分泌有少量的羟氯喹(校正体重后，不足母体剂量的2%)，并且已知婴儿对4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。有关羟氯喹长期治疗期间母乳喂养婴儿的安全性数据非常有限；处方者应根据适应症和治疗持续时间评估母乳喂养期间用药的潜在风险和获益。

婴儿发生4-氨基喹啉过量是很危险的，1～2g即证明可致命。 药物过量的症状可能包括头痛、视力失常、心血管衰竭、惊厥、低血钾、节律和传导障碍、包括QT间期延长，尖端扭转型室性心动过速，室性心动过速和心室纤颤、QRS复合波宽度增加、心动过缓、结性心律、房室传导阻滞、甚至发生突然的潜在致命的呼吸和心脏骤停。由于这些影响可能在过量后即刻出现，因此需要立即进行医疗干预。应通过催吐或洗胃赶快排空胃内容物。在摄药后30分钟内，洗胃后通过胃导入至少5倍服药量的活性碳粉末可抑制进一步的吸收。 在过量时应考虑胃肠外给予安定；显示可益于逆转氯喹的心脏毒性。 必要时采取呼吸支持，休克处理方案。 急性期存活的患者即使没有症状也应至少严密观察6小时。

毒理研究 遗传毒性 尚无羟氯喹的遗传毒性数据。 生殖毒性 据文献报道，在非GLP条件下，大鼠围产期毒性研究中，经口给予羟氯喹25mg/kg/天，在大鼠F1子代可见体重降低和生长抑制。 致癌性 尚无羟氯喹的致癌性数据。

24个月