禁忌
以下患者禁用本品:1.已知对本品过敏者-2.孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女-3.中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患者肾结石的患者。
注意事项
1.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。2.通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆,在治疗初期痛风是不会发作的,但如果发作,建议将所用药量减半,还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛。3.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升)。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液pH应调节在6.2-6.8之间。4.在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药剂量要小(起始剂量)。5.长期用药时,应定期检查肝功能。6.在用药过程中应密切注意良饮不报、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,一旦发生应立即停药并告知医生。7.对于造血系统疾病引起的高血尿酸(即血液病引起的继发性高尿酸血症)患者,只有在咨询医生后才可服用本品。8.应避免与其他肝损害药物同时使用。
不良反应
本品耐受性好。不良反应一般为轻度。偶有腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状-风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症-GOT、GPT及碱性磷酸酶升高。
相互作用
1.苯溴马隆促进尿酸排进作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。2.抗结核药物吡嗪酰胺能抑制肾小管中尿酸的分泌,因此会削弱苯溴马隆的作用。3.应避免同其他潜在的肝毒性药物合并使用。4.苯溴马隆可能会增加香豆素类抗凝剂的抗凝作用,因此如果香豆素类抗凝剂与本品合并使用,应密切监测患者凝血酶原时间(Quick值或INR值)。
药物药理
1.药理作用:苯溴马隆属苯骈呋踏衍生物,为促尿酸排泄药,通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血中尿酸浓度。2.毒理研究:生殖毒性动物试验显示苯溴马隆对动物有致畸作用。3.遗传毒性:苯溴马隆Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。4.致癌性:大鼠连续102周经口给予苯溴马隆,剂量为2.0mg/kg或50mg/kg时可见肝肿瘤结节,50mg/kg(相当于临床剂量的17倍)组出现一例肝细胞癌(HCG),提示本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究表明,本品具有促进肝脏生长和肝过氧化物酶体增生的作用,可能与肿瘤形成相关。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也具有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞无该作用,该发现与临床人体的相关性尚不明确。
儿童注意事项
本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。
老人注意事项
老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。
妊娠与哺乳期注意事项
1.由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差,妊娠期的患者禁用。2.目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中,哺乳期患者禁用。