[元治]盐酸贝尼地平片 2mg*24片/盒

盐酸贝尼地平片

2mg*24片/盒

山东华素

国药准字H20184008

详见说明书

下述患者不得用药：1、心源性休克患者[服用本品有可能使症状恶化]。2、孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用[参照(孕妇及哺乳期妇女用药)项]。

处方

山东华素制药有限公司

威海市羊亭镇个体私营经济工业园

详见说明书

本品活性成份为盐酸贝尼地平。 辅料为聚维酮 K30，交联聚维酮，低取代羟丙纤维素，玉米淀粉，微晶纤维素，硬脂酸镁，欧巴代。化学名称为：(±) (R* )-3- [(R*)-1-苄基-3-哌啶基]-5-甲基-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二羧酸酯盐酸盐。分子式：C28H31N3O6·HCI，分子量：542.03。

1、慎重用药(下述患者应慎重用药)：1）血压过低患者。2）本品有可能加重肝功能损害，严重肝功能损害患者慎用。3）高龄患者 参照(老年患者用药)项。2、重要的基本注意事项：1）突然停用钙拮抗剂，有症状恶化的病例报告，因此停用本品时，应逐渐减量并注意观察。另外，应嘱患者不可自行停药。2）服用本品有可能引起血压过度降低，出现一过性意识消失等。若出现此类症状，应停药并予以适当处置。3）有时会出现降压作用引起的眩晕等，因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。3、其他注意事项：据报道，进行持续性门诊腹膜透析的患者，有时透析排液呈白浊状，故应注意与腹膜炎等的鉴别。

遵医嘱

片剂

元治

国产

常见不良反应如下，应注意观察。若出现异常，应减量或停药并进行适当处置。1、肝脏：少数患者(0.1～5%)出现 GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH 升高等肝功能损害的表现，故需注意观察，如有异常应停药。2、肾脏：少数患者(0.1～5%)出现 BUN、肌酐升高。3、血液：少数患者(0.1～5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。4、循环系统：少数患者(0.1～5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低，极少数患者(<0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速，也有出现期外收缩者。5、神经系统：少数患者(0.1～5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压，极少数患者(<0.1%)出现嗜睡、麻木感。6、消化系统：少数患者(0.1～5%)出现便秘，极少数患者(<0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。7、过敏症：少数患者(0.1～5%)出现皮疹，极少数患者(<0.1%)出现瘙痒感，也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症，应停药。8、其它：少数患者(0.1～5%)出现浮肿(面部、小腿、手)、GPK 上升，极少数患者(<0.1%)出现耳鸣、手指发红发或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。

密封，在干燥处保存。

100

1、其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。2、地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3、西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4、利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝尼地平的血药浓度，使降压作用减弱。5、柚子汁：柚子汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。

1.药理:本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的 DHP 结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。另外，本品在细胞膜的分布较多，推测主要是进入细胞内与 DHP 结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和 DHP 结合部位亲和性等，证明本品与 DHP 结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。1）降压作用：对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品 1 日 1 次时，不影响血压的日内变动，在 24 小时内显示稳定的降压效果。2） 抗心绞痛作用：本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷性心电图变化有显著改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图 ST 段降低)具有改善作用。3） 保护肾功能作用：对肾功能不全模型(肾切除 5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。2、毒理：1）急性毒性详见说明书。2）亚急性毒性：对大鼠连续经口给予本品（0.38、1.5、3、6、25、50、100）mg/kg，共3个月。其结果为：6mg/kg以上可见肝脏内脂肪沉着（肝小叶边缘带至中间带），但属停药后可恢复或有恢复倾向的可逆性症状。无毒性量推测为15mg/kg。狗连续经口给本品（0.17、0.5、1.5、3、6、12）mg/kg，共3个月。其结果为：1.5mg/kg以上可见心率及心脏重量增加，6mg/kg时可见房室传导阻滞。无毒性量推测为0.5mg/kg。3）慢性毒性：对大鼠连续经口给予本品（0.38、0.75、1.5、6）mg/kg，共12个月。其结果为：0.75mgkg以上可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。1.5mg/kg以上组可见心脏、肺、脾脏的重量增加。6mg/kg时会抑制体重增加，并可见肝脏及肾脏的重量增加的症状。其余详见说明书。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

因老年患者不宜过度降压，故患高血压的老年患者用药时，应从小剂量一日 2 mg（1 片）开始，并注意观察用药情况，慎重给药为宜。

动物实验（大鼠、家兔） 表明本药具有胎仔毒性，妊娠末期给药妊娠期及分娩时间延长，因此孕妇及可能妊娠的妇女禁用本品。动物实验（大鼠） 表明本药可分布至乳汁，故哺乳期妇女禁用本品，如必须使用本品时，应停止哺乳。

过量用药有可能引起血压过度降低。若出现严重血压降低，应抬高下肢，进行输液或给升压药等适当处置。另外，因本品的蛋白结合率高，故采取透析除去的方法是无效的。

1.药理:本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的 DHP 结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。另外，本品在细胞膜的分布较多，推测主要是进入细胞内与 DHP 结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和 DHP 结合部位亲和性等，证明本品与 DHP 结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。1）降压作用：对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品 1 日 1 次时，不影响血压的日内变动，在 24 小时内显示稳定的降压效果。2） 抗心绞痛作用：本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷性心电图变化有显著改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图 ST 段降低)具有改善作用。3） 保护肾功能作用：对肾功能不全模型(肾切除 5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。2、毒理：1）急性毒性详见说明书。2）亚急性毒性：对大鼠连续经口给予本品（0.38、1.5、3、6、25、50、100）mg/kg，共3个月。其结果为：6mg/kg以上可见肝脏内脂肪沉着（肝小叶边缘带至中间带），但属停药后可恢复或有恢复倾向的可逆性症状。无毒性量推测为15mg/kg。狗连续经口给本品（0.17、0.5、1.5、3、6、12）mg/kg，共3个月。其结果为：1.5mg/kg以上可见心率及心脏重量增加，6mg/kg时可见房室传导阻滞。无毒性量推测为0.5mg/kg。3）慢性毒性：对大鼠连续经口给予本品（0.38、0.75、1.5、6）mg/kg，共12个月。其结果为：0.75mgkg以上可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。1.5mg/kg以上组可见心脏、肺、脾脏的重量增加。6mg/kg时会抑制体重增加，并可见肝脏及肾脏的重量增加的症状。其余详见说明书。

24个月