[平奇]孟鲁司特钠片 10mg*12片

孟鲁司特钠片

10mg*12片

鲁南

国药准字H20083372

不限

对本品中的任何成份过敏者禁用。

处方

鲁南贝特制药有限公司

山东省临沂市钢室山路243号

本品为黄色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色。

本品主要成份为孟鲁司特钠。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

哮喘

片剂

平奇

国产

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 15 岁及 15 岁以上哮喘患者 已在大约 2600 名 15 岁及 15 岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的为期 12 周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率 ≥ 1% 且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有 544 名患者使用本品治疗至少 6 个月、253 名患者治疗 1 年、21 名患者治疗 2 年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 15 岁及 15 岁以上季节性过敏性鼻炎患者 已在 2199 名 15 岁及 15 岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中未发现与药物相关的发生率 ≥ 1%，且高于安慰剂组的不良事件。在为期 4 周的安慰剂对照临床研究中，安全性情况与 2 周临床研究一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 15 岁及 15 岁以上常年性过敏性鼻炎患者 已在 3235 名 15 岁及 15 岁以上成年常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照的临床研究，评价本品的安全性情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组中的不良事件发生率低于 1%，且未发现与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 临床实践的合并分析 使用有效的自杀行为评估方法对 41 项安慰剂对照临床研究（35 项研究针对 15 岁及以上患者；6 项研究针对 6-14 岁儿童患者）进行了合并分析。在 9929 例服用本品的患者和 7780 例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意念的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀、自杀企图或针对自杀行为的预备行动。 针对 46 项安慰剂对照临床研究（35 项研究针对 15 岁及以上的患者；11 项研究针对 3 个月至 14 岁的儿童患者）进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在 11，673 例服用本品的患者和 8827 例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为 2.73% 和 2.27%；比值比为 1.12（95%Cl[0.93;1.36]）。 这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。 上市后的经验 本品上市使用后有以下不良反应报告： 感染和传染：上呼吸道感染。 血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。 免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。 精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、注意力不集中、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激（包括易激惹、烦躁不安和震颤）、梦游、自杀的想法和行为（自杀）。 神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及十分罕见的癫痫发作。 心脏紊乱：心悸。 呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄；肺嗜酸性粒细胞增多症。 胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。 肝胆紊乱：ALT 和 AST 升高、十分罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。 皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。 肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。 其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳，水肿，发热。（详情请见说明书）

避光，密封，在阴凉(不超过 20 ℃ )干燥处保存。

100

本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1）、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约 40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。 体外试验表明孟鲁司特是 CYP2C8 的抑制剂。 然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过 CYP2C8 代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对 CYP2C8 没有抑制作用。 因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。（详情请见说明书）

孟鲁司特钠是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。 生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。 孟鲁司特能有效地抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 与 CysLT1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗 CysLT2 受体。

15 岁至 18 岁患者用药参见【用法用量】。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。本品规格不适合 15 岁以下儿童应用。

临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。

无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日 200 mg，连续用药 22 周及短期研究中使用的剂量高达每日 900 mg，连续用药约 1 周，均未出现有临床意义的不良事件。 已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达 1000 mg 剂量的报道。 临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。 最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。 尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

孟鲁司特钠是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。 生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。 孟鲁司特能有效地抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 与 CysLT1 受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗 CysLT2 受体。

36个月。