禁忌
1.对任何成分过敏者。2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3.怀孕和哺乳期妇女(见注意事顶、孕妇和哺乳期妇女用药)其他详见说明书。
注意事项
1.肌肉作用 HMG-CoA 还原酶抑制剂偶尔会引起肌病。表现为肌肉疼痛或无力并伴有 CK 显著升高(高于正常值上限的 10 倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。其他详见说明书。
不良反应
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。其他详见说明书。
相互作用
与他汀类可能产生相互作用的药物包括:HIV 蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、达芦那韦、利托那韦)、唑类抗真菌药(如伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素、泰利霉素)、贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)、烟酸、奈法唑酮、环孢素、胺碘酮、地尔硫卓、夫地西酸等。其他详见说明书。
药物药理
药理作用:
辛伐他汀是一种无活性的内酯,口服吸收后的水解产物(β羟基酸结构)为羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-COA)还原酶抑制剂,在体内竞争性一致胆固醇合成过程中的限速酶 HMG-COA 还原酶,使胆固醇的合成减少,也是低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密脂蛋白水平。
儿童注意事项
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老人注意事项
在老年患者(>65 岁),应用辛伐他汀的临床对照研究中,其降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相似,不良反应和实验室检查异常的发生率也无明显增多。
妊娠与哺乳期注意事项
因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停用降脂药对原发性高胆固醇血症的长期治疗效果影响甚少。而且,胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为 HMG-CoA 还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇及其生物合成途径的其它产物的合成,所以孕妇禁用辛伐他汀。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛伐他汀并被告知对胎儿可能造成的损伤。目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌,且可能引起严重不良反应,所以服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳(请参阅禁忌症)。
药物过量
有少量服药过量的报道,病人无特殊症状,所有病人均康复且无后遗症。其中最大服用剂量为450mg。一般采取常规措施来处理服药过量。
药物毒理
遗传毒性:微生物致突变试验,体外大鼠肝细胞碱洗脱分析,哺乳动物V-79细胞正向突变研究,其他详见说明书。