禁忌
已知对本品成份过敏。
怀孕的第4至第9个月.
哺乳期。
糖尿病或中重度肾功能受损(GFR 小于60 m/min/1.73 m2)患者不能将本晶与阿利吉仑联合使用。
糖尿病肾病患者不能将本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)联合使用。
注意事项
肾素-血管紧张素醛固酮系繞(RAAS)双重阻滞:与单药相比,RAAS的双重阻滞作用增加了低血压、高血钾和肾功能异常的风险,因此不推荐本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或阿利吉仑同时使用。糖尿病患者或中重度肾功能受损(GFR小于60 m/min/1.73 m)患者禁止同时使用本品与阿利吉仑。糖尿病肾病患者不能将本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs) 联合使用。
- -般注意事项:对于那些血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素.醛圆酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄),使用能影响该系统的血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素I受体抽抗剂治疗时,与出现急性低血压、氨质血症、少尿、或少见的急性肾功能衰揭有关。就如使用任何抗高血压药物,对缺血性心肌病或映血性心血管疾病患者过度降血压可能导致心肌梗死或卒中.
胎儿1新生儿发病和死亡:
尽管尚无本晶在孕妇中使用的经验,但据报道,在妊媒中晚期,子宫内暴露于ACE抑制剂可能导致发育期胎儿损伤和死亡。因此。与任何直接作用于肾素.血管紧张素.醛固酮系统的药物相似,不得在妊娠期使用本品。如果在治疗期间发现妊娠必须尽快停止本品治疗。详细请见说明书。
不良反应
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。详细请见说明书。
相互作用
1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。2.本品与华法令之间无明显的相互作用。3.与洋地黄类药如地高辛、&beta--阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。详细请见说明书。
药物药理
厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何,它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。其对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE或激酶Ⅱ),在该酶的作用下能生成血管紧张素-Ⅱ,也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中,高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日:恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数,血红蛋白,血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日),厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎,肾小管肿胀,血浆尿素氮和肌酐浓度的升高),被认为是继发于该药的低血压效应,后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量≥90mg/kg/日,恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言,肾小球旁墨细胞的增生/肥厚与其无关。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。厄贝汐坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿).出生后就消除。在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。
老人注意事项
尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调整剂量。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠:直接作用于肾素。血管紧张素系统的药物。可能造成发育期胚险损伤甚至死亡。因此。与任何直接作用于肾素-血管紧张素。醛固酮系统的药物相似,不得在妊颇期使用木品。如果在治疗期间发生妊娠,必须尽快停止本晶治疗。作为保险措施。在妊娠的前三月最好不使用本品。在计划妊振前应转换为合适的替代治疗。在妊鱖的第4月至第9月,直接作用于肾素.血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰端,胎儿头颅发育不良和胎儿死亡,因此。本品装用于妊嶽4月單9月的孕妇。如果被查出怀孕,应尽快停用本品。如果由于球想治疗了较长时间,应超声检查头颅和肾功能。泌乳:本品帮用于嘲乳期。愿贝沙细是否分泌入人乳计中尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。
药物过量
成年人本晶剂量达900mg/日,连牍8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速:也会发生心动过圾。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测。治疗应读是对症和支持性的。建议的措施包括值吐和1或法胃。活性破对药物过量治疗有用。血波通析不能清除感贝沙坦。
药物毒理
厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-Ⅱ的来源或合成途径如何,它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-Ⅱ的作用。其对血管紧张素-Ⅱ受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-Ⅱ水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE或激酶Ⅱ),在该酶的作用下能生成血管紧张素-Ⅱ,也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中,高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日:恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数,血红蛋白,血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日),厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎,肾小管肿胀,血浆尿素氮和肌酐浓度的升高),被认为是继发于该药的低血压效应,后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量≥90mg/kg/日,恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言,肾小球旁墨细胞的增生/肥厚与其无关。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。厄贝汐坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿).出生后就消除。在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。
有效期
塑瓶包装,36个月,双铝箔包装,暂定24个月。