[阿瑞斯]盐酸多奈哌齐片 5mg*7片

盐酸多奈哌齐片

5mg*7片

方舟制药

国药准字H20030583

禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于妊娠妇女。

处方

陕西方舟制药有限公司

铜川市宜君县彭村工业小区

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品主要成份为：盐酸多奈哌齐。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督本品的治疗。通过公认的标准(如DSMⅣ，ICD10)来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。 治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能退化)病人应用本品的效果还未全面观察。 麻醉：本品为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松驰作用。 心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心脏产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或长期窦性心律失常的病人。 消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDs)病人应监测其症状。但在本品的临床试验中，与安慰剂相比。消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。 泌尿生殖系统：拟胆碱药物可影响膀胱排空，但在本品临床试验中未见此作用。 神经系统：拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。 呼吸系统：因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。服用本品时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂，胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。

盐酸多奈哌齐片

片剂

阿瑞斯

国产

最常见的不良反应(发生率≥5%并且是安慰剂组出现比率的2倍)是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率≥5%并且≥安慰剂组)是头痛、疼痛、意外伤害、普通的感冒、胃肠机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。 几乎没有报道过包括肝炎的肝功能损害。如果出现不能解释的肝功能损害，应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告，解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食、胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。 对驾驶及操作机器能力的影响：阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估

应于阴凉处(不超过20℃)密封保存

100

1.CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2.CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。3.本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。详见说明书。

盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日1次口服5mg或10mg盐酸多奈哌齐，服药后达稳态时乙酰胆碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。 盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)的作用与ADA-Scog量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。因此，不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。 在临床试验中，通过三个有效性标准的联合应用进行分析来证明为期6个月的盐酸多奈哌齐的治疗ADA-Scog量表(测定认知功能的量表)，CIBIC量表(测定整体功能的量表)和CDR量表的ADL。次级量表(测定社会事务、家庭和爱好及个人护理能力的量表)。符合这些标准的病人列入下表中，他们被认为是对治疗有反应的病人。 反应=ADA-Scog量表评分至少改善4分CIBIC量表评分无恶化 CDR的ADL次级最表的评分无恶化 盐酸多奈哌齐在那些被判断对治疗有反应的病人中产生剂量依赖性有统计学意义的显著改善。 广泛的动物试验表明，该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。(见“药物过量”项)。

本品不推荐用于儿童。

参照“用法用量”第1项。

妊娠：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。多奈哌齐不应在孕期使用。 哺乳：还不清楚盐酸多奈哌齐是否通过妇女乳汁分泌，未在哺乳期妇女中做过试验。因此，服用多奈哌齐的妇女不能哺乳

小鼠及大鼠一次口服单剂盐酸多奈哌齐的半数致死量分别为45和32mg/kg，或分别为推荐的人用最大剂量10mg/天的225倍和160倍。在动物中观察到的与剂量相关的胆碱能兴奋症状包括：自发运动减弱、俯卧位、蹒跚步态、流泪、阵挛状惊厥、呼吸抑制、流涎、缩瞳、肌束震颤及体表温度降低。 过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力，如累及呼吸肌可致死。 治疗用药过量的病人，应使用一般支持疗法。本品过量时，可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。 建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品：首剂静脉给1.0mg和2.0mg，然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药，如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用药时，血压和心率反应不典型。尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)。

在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变试验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用，体外实验中观察到药物有某些致畸作用，但仅在对细胞有明显毒性的浓度及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中，盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中，没有证据表明有致癌的可能。 盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时，对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。(见“孕妇及哺乳期妇女用药”项)

24个月