[舒夫坦]瑞舒伐他汀钙片 10mg*7片*4板

瑞舒伐他汀钙片

10mg*7片*4板

先声药业

国药准字H20113246

本品禁用于： 对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。 严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）。 肌病患者。 同时使用环孢素的患者。 妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

处方

先声药业有限公司

江苏省南京江北新区华康路99号

本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。

对肾脏的作用 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆（见【不良反应】） 对骨骼肌的作用 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重。 肌酸激酶检测 不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高（>5×ULN），应在5-7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗。 治疗前 和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括： 肾功能损害 甲状腺机能减退 本人或家族史中有遗传性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 酒精滥用 年龄>70岁 可能发生血药浓度升高的情况 同时使用贝特类 对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。若患者CK基础值明显升高（>5×ULN），则不应开始治疗。详见说明书。

瑞舒伐他汀钙片

片剂

舒夫坦

国产

本品所见的不良反应通常是轻度的和暂时性的。在国外对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。 具体详见说明书。

遮光，密封保存。

100

环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的 AUC 比在健康志愿者中观察到的平均高 7 倍（与服用本品同样剂量的相比）。合用不影响环孢素的血浆浓度。具体详见说明书。

药理作用 瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。HMG-CoA 还原酶是 3-羟-3-甲戊二酰辅酶 A 转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是 胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高， 并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞 舒伐他汀能增加细胞表面的肝 LDL 受体数量，由此增强对 LDL 的摄取和分解代 谢，并抑制肝脏 VLDL 合成，从而减少 VLDL 和 LDL 颗粒的总数量。 对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、 混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非 HDL-C 水平。瑞舒伐他汀也能降低 TG、升高 HDL-C 水平。对于单纯高甘油三酯血症 患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非 HDL-C、TG 水平，并升高 HDL-C 水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发生率与死亡率的影 响。

本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

无需调整剂量。具体详见说明书。

本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。 有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。 由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。

本品过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量，应给予对症治疗，需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。

毒理研究 中枢神经系统毒性 几个同类药物的犬试验中发现 CNS 血管损伤，可见血管周围出血、水肿、 血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物，在犬血浆药物浓度高 于人最大推荐剂量下平均浓度 30 倍的剂量时，出现剂量依赖性视神经退变（视 网膜－膝状体纤维 Wallerian 变性）。 1 只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀 90mg/kg/天（按 AUC 推算，全身暴露量相 当于人 40mg/天暴露量的 100 倍），第 24 天由于濒死而安乐死，可见脉络丛间质 水肿、出血和部分坏死。犬经给口给予瑞舒伐他汀 6mg/kg/天（按 AUC 推算， 全身暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 20 倍），连续 52 周，可见角膜浑浊。犬 经口给予瑞舒伐他汀 30mg/kg/天（按 AUC 推算，全身暴露量相当于人 40mg/天 暴露量的60倍），连续12周，可见白内障发生。犬经给口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/ 天（按 AUC 推算，全身暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 100 倍），连续 4 周， 可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天（按 AUC 推算，全身 暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 60 倍）时，连续给药 1 年，未见对视网膜的 影响。 遗传毒性 瑞舒伐他汀在 Ames 试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL 细胞染色体畸变试验、小 鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力试验中，雄性大鼠在交配前 9 周至交配期间、雌性大鼠在交配 前 2 周至妊娠第 7 天经口给予 5、15、50mg/kg/天，最高剂量下（按 AUC 推算， 全身暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 10 倍），未见对生育力的不良影响。犬经 口给予瑞舒伐他汀 30mg/kg/天连续 1 个月，睾丸中可见巨精细胞（Spermatidic giant cell）。猴经口给予瑞舒伐他汀 30mg/kg/天连续 6 个月，可见巨精细胞、输 精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人 40mg/天的 20 倍和 10 倍。同类药物也可见类似现象。 雌性大鼠在交配前至交配后 7 天经口给予 5、15、50mg/kg/天，高剂量组（按 AUC 推算，全身暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 10 倍）可见胎仔体重减轻、 骨化延迟。 大鼠自妊娠第 7 天至哺乳第 21 天（离乳）经口给予 2、10、50mg/kg/天，高 剂量组（按体表面积推算，大于等于人 40mg/天的 12 倍）可见幼仔存活率降低。 家兔自妊娠第 6 天至哺乳第 18 天（离乳）经口给予 0.3、1、3mg/kg/天（按体表 面积推算，与人 40mg/天相当），可见胎仔存活率降低，母体动物死亡。瑞舒伐 他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性（分别按 AUC 和体 表面积推算，与人 40mg/天的暴露量相当）。 致癌性 在大鼠104周致癌性试验中，经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/ 天（按 AUC 推算，全身暴露量相当于人 40mg/天暴露量的 20 倍）剂量组雌性动 物可见子宫息肉发生率显著升高，低剂量下未见发生率升高。 具体详见说明书。

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