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单硝酸异山梨酯缓释片

3盒装

鲁抗

国药准字H20083838

对本品中任一成份过敏者 急性循环衰竭(休克，血管性虚脱) 心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外) 严重低血压(收缩压低于90mmHg) 颅内压增高者 严重贫血患者 青光眼患者 硝酸盐治疗期间，不能使用西地那非 急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)

处方

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

山东省新泰市莲花山路518号

本品为类白色片。

本品主要成份单硝酸异山梨酯。

1．下列患者的用药需医生特别监护： 肥厚性阻塞性心肌病 缩窄性心包炎 急性心包填塞 低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭) 主动脉和/或二尖瓣狭窄 伴有颅内压升高的疾病 体位性循环调节障碍 2．本品不适用于急性心绞痛发作。 3．本品有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。 4．患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 5．持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。 6．本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。

单硝酸异山梨酯缓释片

片剂

国产

使用本品最常见的不良反应为头痛(＞10%患者)但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。 在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。 罕见(＜1%患者)恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑)，有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。 有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。 有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。 使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

遮光，密封保存。

100

1．同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。 2．和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。 3．有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。像其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。 单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷)；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷)，心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。

本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

妊娠初3个月的妇女禁用，哺乳期妇女应慎用本品。

药物过量可出现下列征兆：血压降低(≤90mmHg)；苍白；出汗；脉搏微弱；心动过速；站立时头晕；头痛；乏力；恶心；呕吐；腹泻。 接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道，单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子，将导致高铁血红蛋白血症和紫绀，并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用单硝酸异山梨酯可导致此不良反应。很高剂量时颅内压会增高，导致脑部症状。 治疗措施： 1．停用药物 2．硝酸酯类所致低血压的处理措施 —病人平卧，降低头部，抬高腿部。 —供氧 —增加血容量 —针对休克的专门治疗(将病人收入监护病房) 3．如果血压过低，应用拟交感神经类药物，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素升高血压。 4．高铁血红蛋白血症的治疗 —用维生素C，亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗 —吸氧(如有必要) —启动人工通气 —血液透析(如有必要) 5．复苏治疗 如有呼吸和循环停止的征兆，应立刻采取复苏治疗。

对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50约为2000-2500mg/kg。对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

24个月