禁忌
既往对水杨酸类药有过敏史者禁用:严重的肾功能损害者禁用(肾小球滤过率<20ml/分)。
性状
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色至微红色。
注意事项
美沙拉秦在体内以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式,通过肾脏快速排泄。尽管在服用本品的病人中尚未发现肾脏损害,但对伴有肾功能不良者仍不推荐使用。对伴有血尿和高蛋白尿的患者也应慎用。详见药品说明书。
不良反应
与少数不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人类似,主要副作用有恶心、腹泻、腹痛、胃烧灼感、纳差、腹胀、腰痛、便秘、月经不调和个别报道的头痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使结肠炎病情加重者亦应在使用本品前予考虑,罕有报导出现白细胞减少、血小板减少、中性白细胞减少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、急性间质性肾炎、肾病综合症及肾衰,停药后各种症状即消失,治疗期间出现肾衰迹象,应考虑药物导致肾中毒的可能性。未发现在服用柳氮磺胺吡啶时出现的骨髓抑制、精子量减少及活动度抑制的情况。
相互作用
目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用:1.香豆素类抗凝药:可能会增加凝血抑制作用(增加胃肠出血的风险)。2.糖皮质激素:可能增加胃部不良反应。3.磺酰脲类药:可能增加降糖作用。4.甲氨蝶呤:可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。5.丙磺舒或苯磺唑酮:可能减少尿酸排泄。6.螺内酯或呋塞米:可能降低利尿作用。7.利福平:可能降低抗结核病作用。8.硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤:可能增加骨髓抑制作用。
药物药理
药理作用美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的肠溶片,口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。
儿童注意事项
由于缺乏相关年龄段儿童的使用经验,暂建议儿童不使用本品。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇服用须审慎,要在医生确保治疗的效果多于危害身体为服用依据。哺乳期妇女须慎用。详见药品说明书。
药物过量
截至目前,未见药物过量的病例报道,也无已知的特异性解毒剂。必要情况下,可考虑洗胃、静脉滴注电解质和补液(促进利尿)。
药物毒理
毒理研究毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。