禁忌
下列患者禁用本品:
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者;
2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者;
3.胃或十二指肠溃疡患者;
4.有出血倾向体质者(易引起出血)。
性状
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色至微红色。
成分
化学名称为:5-氨基水杨酸分子式:C7H7NO3,分子量:153.14
注意事项
1.根据医生判断,必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数,肝功能参数如alt或ast,血肌苷)和尿液状况(试纸或尿沉渣)。建议开始治疗后14天检查这些项目,此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常,每3个月例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。
2.肝功能障碍者应慎用本品。
3.肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化,应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
4.患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含有柳氮磺吡啶的药物过敏的患者,应在医生的严密监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状),须立即停止治疗。
6.极少数情况下,在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片,这是由于本品快速通过肠道所致。
不良反应
可能引起轻微胃部不适。偶有恶心,头痛,头晕等。详见说明书
相互作用
目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用:
1.香豆素类抗凝药:可能会增加凝血抑制作用(增加胃肠出血的风险)。
2.糖皮质激素:可能增加胃部不良反应。
3.磺酰脲类药:可能增加降糖作用。
4.甲氨蝶呤:可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。
5.丙磺舒或苯磺唑酮:可能减少尿酸排泄。
6.螺内酯或呋塞米:可能降低利尿作用。
7.利福平:可能降低抗结核病作用。
8.硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤:可能增加骨髓抑制作用。
药物药理
药理作用
美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的肠溶片,口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。
儿童注意事项
由于缺乏相关年龄段儿童的使用经验,暂建议儿童不使用本品。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠:
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时,孕妇才能使用本品。
经口给药的动物研究显示美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。
哺乳:
少量美沙拉秦和n-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时,哺乳期妇女才应使用本品。
药物过量
截至目前,未见药物过量的病例报道,也无已知的特异性解毒剂。必要情况下,可考虑洗胃、静脉滴注电解质和补液(促进利尿)。
药物毒理
毒理研究
毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤)。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。